Фармакологична група - невролептици

ЛЕКЦИЯ № 16 ПСИХОТРОПНИ СРЕДСТВА НА НЕВРОЛЕПТИЧНИ ТРАНКВИЛИЗАТОРИ (АНКСИОЛИТИКИ), АНТИДЕПРЕСАНТИ

16.1 Психични разстройства. основни понятия

16.2 Антипсихотични лекарства

16.3 Фармакологични характеристики на атипичните антипсихотици

16.4 Неврози. основни понятия

16.5 Класификация на транквилантите

16.6 Общи характеристики на транквилантите

16.7 Фармакологични характеристики на транквилантите от различни химически групи

16.8 Основни понятия за депресия

16.9 Класификация на антидепресантите

ПСИХИЧНИ НАРУШЕНИЯ. ОСНОВНИ ПОНЯТИЯ

Психични разстройства - психози, заболявания на мозъка, които са придружени от характерни клинични симптоми.

КЛИНИЧНИ СИМПТОМИ НА ПСИХОЗАТА

1. Делириум - разстройство на мисленето.

2. Слухови халюцинации - нарушение на възприятието и възпроизвеждането на звукови вибрации.

3. Зрителни халюцинации - нарушение на възприемането на зрителни образи.

4. Психомоторна възбуда - повишена физическа активност.

Психозите най-често придружават хронични заболявания на централната нервна система, като шизофрения.

Шизофренията (в превод от гръцки разцепване на душата) е заболяване, което е придружено от развитие на психоза и се характеризира с нарушаване на връзката между съзнателната дейност и реалните събития в обществото. Нарушенията на умствената дейност на човека се основават (както се смята в момента) на нарушение във функционирането на допаминергичната и серотонергичната инервация в крайния мозък.

По този начин лекарствата, които влияят на обмена на допамин и серотонин в мозъчната тъкан, имат терапевтичен ефект при психични разстройства..

ЛЕКАРСТВЕНИ ПРЕПАРАТИ НЕВРОЛЕПТИКА

НЕВРОЛЕПТИЦИТЕ са антипсихотични лекарства, чиято основна индикация са психични разстройства. Тези лекарства са разделени на 2 големи групи: типични и атипични антипсихотици..

АТИПИЧНОСТ - отсъствие или значително намаляване на нарушенията на екстрапирамидната система при използване на лекарства поради преобладаващото блокиране на серотонин -5-НТ рецепторите в централната нервна система.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА НЕВРОЛЕПТИКА

1. "ТИПИЧНИ" антипсихотични лекарства:

АМИНАЗИН; ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (тизерцин); АЛИМЕМАЗИН (терален).

ТИОРИДАЗИН (Sonapax); PERICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Производни на тиоксантен: ХЛОРПРОТИКСЕН.

Производни на бутирофенон: ГАЛОПЕРИДОЛ; ДРОПЕРИДОЛ.

(структурно подобни на бутирофенони):

FLUSHPIRILEN (IMAP); ПИМОЗИД (ORAP).

Производни на индол: КАРБИДИН.

2. "АТИПИЧНИ" антипсихотични лекарства:

-производни на бензамид: СУЛПИРИД (еглонил).

Азалептин (клозапин, лепонекс).

16.2.2 ОБЩИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА НЕВРОЛЕПТИКАТА

Фармакокинетика:

Антипсихотиците обикновено се усвояват добре от различни начини на приложение (ентерално и парентерално); разпределение - концентрацията на лекарства в мозъка е по-малка, отколкото в черния дроб и други тъкани; метаболизъм в черния дроб; екскреция през бъбреците, отчасти през червата.

Фармакодинамика:

Механизъм на действие: блокада на постсинаптичния допамин D2 рецептори в централната нервна система (лимбична система), характерни за типичните антипсихотици.

Развиват се следните ефекти:

§ Потискане на заблудите и халюцинациите;

§ Намаляване и премахване на тревожност, безпокойство;

§ Намаляване на физическата активност;

Показания за употреба:

1. Психични заболявания (шизофрения и др.);

2. Алкохолни психози;

3. Потенциране на ефектите от аналгетици, хипнотици, анестетици.

Странични ефекти:

§ невролептичен синдром (екстрапирамидни разстройства, подобни на паркинсонизма).

§ стимулиране на секрецията на пролактин (стимулиране на лактацията).

§ инхибиране на секрецията на ACTH и соматотропин в предната част на хипофизата.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА ТИПИЧНАТА НЕВРОЛЕПТИКА

Производни на фенотиазин

АЛИФАТНИ производни: хлорпромазин; левомепромазин (тизерцин); алимемазин (терален). Препарати с ХИПНОСЕДАТИВНИЯ КОМПОНЕНТ на действие.

АМИНАЗИН

(хлорпромазин хидрохлорид)

Лекарството се предлага в хапчета от 25 mg, 50 mg и 100 mg; в инжекционен разтвор - ампули 2,5%, 1; 2; 5 и 10 ml. Хлорпромазинът е синтезиран и използван за първи път при пациенти с шизофрения във Франция през 1952 г..

Фармакокинетика:

Лекарството се прилага орално, интрамускулно, интравенозно; абсорбира се в червата. Най-високата концентрация е в черния дроб; свързване с протеини в кръвната плазма с 80-95%. Метаболизъм в хепатоцитите. Екскреция през бъбреците и червата.

Фармакодинамика:

Аминазин блокира допаминовите и алфа - адренергичните рецептори в подкорковите образувания на мозъка. Установено е, че лекарството блокира мускариновите - М-1 и хистамин - Н-1 рецепторите в централната нервна система.

В резултат се развиват следните ефекти:

1. Невролептичен ефект (хлорпромазин значително отслабва и дори напълно спира делирия и халюцинациите; облекчава страха, безпокойството, напрежението).

2. Седативно действие.

3. Намаляване на рефлексната активност.

4. Антиеметично и антиеметично действие.

5. Хипотермален ефект (централен).

6. Хипотензивно действие (централно и периферно).

7. Укрепва секрецията на пролактин в предния лоб на хипофизната жлеза.

8. Инхибира секрецията на хормон на растежа и гонадотропни хормони на хипофизната жлеза.

9. Антихистаминово действие - хлорпромазин блокира Н1 хистаминови рецептори.

Показания за употреба:

1. Шизофрения, психоза.

3. Епилепсия (облекчаване на епилептичния статус при комплексна терапия).

4. Толерантни болки (заедно с аналгетици).

5. Тежко безсъние (заедно със сънотворни).

7. Болест на Мениер (виене на свят със съпътстваща патология на стомашно-чревния тракт).

8. Сърбящи дерматози.

9. Премедикация (в комбинация).

10. При изкуствена (ръководена) хипотермия.

Схема на дозиране:

В случай на психични разстройства, хлорпромазин се предписва през устата, започвайки от 25 mg или 50 mg 2-3 пъти на ден; постепенно дозата може да се увеличи до 1 g на ден. В края на курса на лечение дозата постепенно се намалява. Среден курс - 2-3 месеца.

При алкохолна психоза до 400 mg интрамускулно 1-3 пъти на ден.

Странични ефекти:

Невролептичен синдром (симптоми на паркинсонизъм); депресия; дразнещ ефект на разтвори на хлорпромазин; ортостатична хипотония; алергии; фоточувствителност; диспепсия; хепатотоксичност, гинекомастия, менструални нарушения, безплодие, импотентност, пристрастяване.

Взаимодействие:

Фармацевтична несъвместимост: хлорпромазиновите разтвори образуват утайка при смесване с разтвори на барбитурати, карбонати, разтвор на Рингер. Хлорпромазинът усилва действието на анестетик, хипнотици, антиконвулсанти; намалява ефективността на сърдечните гликозиди. Естрогенните лекарства усилват невролептичния ефект на хлорпромазин.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

(тизерцин)

Лекарството е сходно по фармакологични свойства с хлорпромазин. Има по-изразен адренергичен блокиращ ефект и антихистаминов ефект. Предписва се ентерално по 25 mg (1 таблетка), парентерално по 1 ml 2,5% разтвор.

АЛИМЕМАЗИН

(терален)

В допълнение към невролептичния ефект, лекарството има подчертан антихистаминов ефект. Препоръчва се при алергични инфекции на горните дихателни пътища. Задайте 10-40 mg на ден (5 mg в 1 таблетка). Нежеланите странични ефекти са по-слабо изразени в сравнение с хлорпромазин.

Дата на добавяне: 2018-06-01; изгледи: 1289;

Типични и атипични антипсихотици: списък на най-добрите, класификация

Списъкът с антипсихотици, използвани в психиатричната клиника на болница „Юсупов“, е много разнообразен. Лекарствата, съставляващи тази група, се използват при прекомерно възбуждане на централната нервна система. Много от тях имат определени противопоказания, поради което лекарят трябва да се занимае с тяхното назначаване и избор на оптималната доза..

Класификация

Класификацията на антипсихотиците се изготвя според различните характеристики на лекарствата. Според тази класификация има типични и атипични антипсихотици..

В зависимост от клиничния ефект на лекарството, невролептичните лекарства са:

  • успокоителни;
  • стимулиращо;
  • антипсихотично.

Продължителността на излагане на невролептици също е различна. Според тази характеристика тези лекарства се разделят на:

  • лекарства, които имат краткосрочен ефект;
  • лекарства с удължено действие.

Типични антипсихотици

Лекарствата от тази група лекарства имат висок терапевтичен потенциал. Това са антипсихотични лекарства. Използването им най-вероятно е придружено от развитие на странични ефекти..

Такива невролептични лекарства са производни на следните съединения:

  • тиоксантен;
  • фенотиазин;
  • бензодиазепин;
  • индол;
  • бутирофенон;
  • дифенилбутилпиперидин.

На свой ред, групата на производни на фенотиазин, в зависимост от тяхната химична структура, може да се разграничи в следните съединения:

  • с пиперазиново ядро;
  • с алифатна връзка;
  • с пиперидинова сърцевина.

В допълнение, според степента на ефективност, антипсихотиците могат да бъдат разграничени на:

  • успокоителни;
  • активиращи агенти, които имат антидепресивно действие;
  • силни антипсихотици.

Ефекти, ползи

Тези лекарства от ново поколение могат да имат следните ефекти:

  • подобряване на концентрацията на паметта и вниманието;
  • седативен ефект;
  • антипсихотично действие;
  • неврологичен ефект.

Ползи от атипичните антипсихотици:

  • рядка проява на двигателни патологии;
  • нисък риск от странични ефекти;
  • непроменено ниво на пролактин;
  • лесно отделяне от организма чрез отделителната система;
  • няма ефект върху метаболизма на допамина;
  • лесна поносимост от пациентите;
  • възможност за лечение на педиатрични пациенти.

Показания за употреба

Лекарствата, включени в тази група, се предписват в психиатричната клиника на болница Юсупов за лечение на неврози от различен произход. Те са подходящи за пациенти от всички възрастови групи, включително деца и възрастни хора.

Употребата на невролептици е показана за следните заболявания:

  • хронични и остри психози;
  • психомоторна възбуда;
  • хронично безсъние;
  • неукротимо повръщане;
  • Синдром на Tourette;
  • психосоматични и соматоформни разстройства;
  • промени в настроението;
  • фобии;
  • нарушения на движението;
  • предоперативна подготовка на пациенти;
  • халюцинации и др..

Страничен ефект

Развитието на страничните ефекти зависи от следните фактори:

  • използвана доза;
  • продължителност на лечението;
  • възрастта на пациента;
  • здравословното му състояние;
  • лекарствено взаимодействие на невролептиците с други лекарства.

Използването на антипсихотици най-често се придружава от следните нежелани реакции:

  • дейността на ендокринната система е нарушена (като правило това е реакция на продължителна употреба на лекарството);
  • апетитът нараства или, обратно, намалява, телесното тегло се променя;
  • в началото на лечението се забелязва появата на прекомерна сънливост;
  • мускулният тонус се повишава, речта става неясна, появяват се други симптоми на невролептичен синдром, което изисква корекция на дозата.

Много по-рядко приемът на антипсихотици може да бъде придружен от:

  • временна загуба на зрение;
  • нарушения на стомашно-чревния тракт (запек и диария);
  • нарушение на уринирането;
  • сухота в устата, силно слюноотделяне;
  • тризм;
  • проблеми с еякулацията.

Списък

Списъкът с антипсихотичните лекарства е разнообразен. Лекарят на психиатричната клиника на болница Юсупов избира оптималния невролептик индивидуално за всеки пациент, в зависимост от диагнозата, възрастта, здравословното състояние и наличието на съпътстващи заболявания.

Типичните антипсихотици включват:

  • Хлорпромазин;
  • Молиндон;
  • Халоперидол;
  • Тиоридазин и др..

Най-популярните съвременни антипсихотици без странични ефекти включват:

  • Трифтазин;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Левомепромазин;
  • Fluanksol;
  • Abilify.

Списък на антипсихотиците без рецепта:

  • Арипризол;
  • Еперазин;
  • Хлорпротиксен;
  • Оланзапин;
  • Сердолект.

Атипични антипсихотици: списък на най-безопасните и ефективни лекарства от ново поколение:

  • Солиан;
  • Сертиндол;
  • Клозапин;
  • Laquel;
  • Отклонение;
  • Zeldox;
  • Бетамакс;
  • Просулпин;
  • Лимипранил и др.

Антипсихотици

Антипсихотиците (невролептици) имат седативен, инхибиторен и дори потискащ ефект върху нервната система,

особено активно въздействие върху състоянието на възбуда (афективни разстройства), заблуди, халюцинации, психични автоматизми и други прояви на психоза. Според химическата си структура те принадлежат към производни на фенотиазин, тиоксантен, бутирофенон и др. Невролептиците също се делят на типични и нетипични. Типичните антипсихотици са широкоспектърни лекарства, които засягат всички мозъчни структури, в които допамин, норепинефрин, ацетилхолин и серотонин са медиатори. Тази широчина на въздействие ще създаде голям брой странични ефекти. Атипичните антипсихотици не показват изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система.

Класификация на антипсихотиците

  • 1. Типични антипсихотици.
  • 1.1. Производни на фенотиазин:
    • • алифатни производни: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиген");
    • • производни на пиперазин: перфеназин ("Eperazine"), трифлуоперазин ("Triftazin"), флуфеназин ("Moditen depot"), тиопроперазин ("Majeptil");
    • • производни на пиперидин: перициазин ("Neuleptil"), тиоридазин ("Sonapax").

    Неврохимичният механизъм на действие на невролептиците е свързан с тяхното взаимодействие с допаминовите структури на мозъка. Ефектите на допаминергичната система при нормални и патологични състояния са показани на фиг. 4.13. Действието на антипсихотиците върху допаминергичната система на мозъка определя антипсихотичната активност, а инхибирането на централните норадренергични рецептори (по-специално в ретикуларната формация) причинява предимно седативно действие и хипотензивни ефекти.

    Има невролептици, чийто антипсихотичен ефект се придружава от седативен ефект (алифатни производни на фенотиазин и др.) Ефект. Други антипсихотици се характеризират с активиращ (енергизиращ) ефект (производни на пиперазин фенотиазин). Тези и други фармакологични свойства в различните невролептични лекарства се изразяват в различна степен..

    Невролептичен (успокояващ) ефект, придружен от намаляване на реакциите на външни дразнители, отслабване на психомоторната възбуда и афективно напрежение, потискане на страха, отслабване на агресивността. Способността да потискат заблудите, халюцинациите, автоматизма и други психопатологични синдроми има терапевтичен ефект при пациенти с шизофрения и други психични заболявания.

    Фигура: 4.13. Ефекти на допаминергичната система върху здравето и болестите

    В психиатрията антипсихотиците са ефективни при лечението на широк спектър от медицински състояния, вариращи от краткосрочна терапия за остро психотично разстройство, възбуда в делириум и деменция, до дългосрочна терапия за хронични психотични разстройства като шизофрения. Атипичните антипсихотици до голяма степен са заменили в клиничната практика относително остарелите лекарства от групите фенотиазин, тиоксантен и бутирофенон..

    Ниски дози антипсихотици се предписват при непсихотични заболявания, придружени от възбуда.

    Нека разгледаме по-подробно горните антипсихотици.

    Хлорпромазин ("Аминазин") - първото лекарство с невролептично действие, което дава общ антипсихотичен ефект, е в състояние да спре халюцинаторно-параноидния (заблуден) синдром, както и маниакална възбуда. При продължителна употреба може да причини депресия, паркинсоноподобни разстройства. Силата на антипсихотичното действие на хлорпромазин в условната скала за оценка на невролептиците се приема като една точка (1.0). Това позволява да се сравнява с други антипсихотици..

    Левомепромазин ("Tizercin") има по-изразен анти-тревожен ефект в сравнение с хлорпромазин, използва се за лечение на афективно-налудни разстройства, има хипнотичен ефект в малки дози и се използва при лечение на неврози.

    Алимемазин се синтезира по-късно от други фенотиазинови невролептици от алифатната серия. В момента се произвежда в Русия под името "тералиген". Има много лек седативен ефект, съчетан с лек активиращ ефект. Той облекчава проявите на вегетативния психосиндром, страховете, безпокойството, хипохондричните и сенестопатичните разстройства от невротичен характер и е показан при нарушения на съня и алергични реакции. За разлика от хлорпромазин, той не действа върху делириум и халюцинации.

    Тиоридазин ("Sonapax") е синтезиран, за да се получи лекарство, което, притежаващо свойствата на хлорпромазин, няма да причини силна сънливост и няма да даде екстрапирамидни усложнения. Селективното антипсихотично действие се проявява в състояние на тревожност, страх и мании. Лекарството има известен активиращ ефект.

    Peritsiazin ("Nsulsptil") разкрива тесен спектър от психотропна дейност, насочена към спиране на психопатичните прояви с възбудимост, раздразнителност.

    Производното на пиперазин фенотиазин тиопроперазин ("Majeptil") има много мощен инцизивен (прекратяващ психозата) ефект. Обикновено мажептил се предписва, когато лечението с други антипсихотици няма ефект. В малки дози mazheptil е добър за лечение на обсесивно-компулсивни разстройства със сложни ритуали.

    Халоперидолът е най-мощният антипсихотик и има широк спектър на действие. Той потиска всички видове възбуда (кататонична, маниакална, налудна) по-бързо от трифтазин и по-ефективно елиминира халюцинаторните и псевдохалюцинаторните прояви. Показан е за лечение на пациенти с психични автоматизми. В малки дози се използва широко за лечение на неврозоподобни нарушения (хипохондрични синдроми, сенестопатия). Лекарството се използва под формата на таблетки, разтвор за интрамускулно инжектиране, на капки.

    "Халоперидол-деканоат" е лекарство с продължително действие за лечение на налудни и халюцинаторни налудни състояния. Халоперидол, подобно на мажептила, причинява тежки странични ефекти със скованост, тремор, висок риск от развитие на невролептичен злокачествен синдром (НМС).

    Хлорпротиксен (Truxal) е антипсихотик със седативен ефект, има анти-тревожен ефект, е ефективен при лечението на хипохондрични и сенестоиатични разстройства (пациентът търси признаци на различни заболявания и е свръхчувствителен към болка).

    Сулпирид ("Еглонил") е първото лекарство с атипична структура, синтезирано през 1968 г. Няма изразени странични ефекти, широко се използва за лечение на психични разстройства на фона на соматични заболявания, с хипохондрични синдроми, има активиращ ефект.

    Клозапин ("Leponex", "Azaleptin") няма екстрапирамидни странични ефекти, проявява изразен седативен ефект, но за разлика от хлорпромазин не причинява депресия. Известни усложнения под формата на агранулоцитоза.

    Оланзапин ("Zyprexa") се използва за лечение на психотични (халюцинаторно-налудни) разстройства. Отрицателно свойство - развитието на затлъстяване при продължителна употреба.

    Рисперидон ("Rispolept", "speridan") е най-широко използваният антипсихотик от групата на атипичните лекарства. Той има общ прекратяващ ефект върху психозата, както и елективен ефект по отношение на халюцинаторно-налудни симптоми, обсесивни състояния. Рисперидон, подобно на оланзапин, причинява редица неблагоприятни усложнения от ендокринната и сърдечно-съдовата системи, което в някои случаи налага прекратяване на лечението. Рисперидон, както всички антипсихотици, чийто списък се увеличава всяка година, може да причини невролептични усложнения до NNS. Малки дози рисперидон се използват за лечение на обсесивни компулсии и персистиращи фобии. "Rispolept-Consta" е лекарство с продължително действие, което осигурява дългосрочна стабилизация на състоянието на пациента и облекчава острите синдроми при шизофрения.

    Кветиапин ("Kventiax"), подобно на други атипични антипсихотици, има тропизъм както за допаминовите, така и за серотониновите рецептори. Използва се за лечение на халюцинаторни, параноидни синдроми, маниакално вълнение. Регистриран като лекарство с антидепресант и умерено изразена стимулираща активност.

    Арипипразол ("Zilaxera") се използва за лечение на всички видове психотични разстройства, има положителен ефект върху възстановяването на когнитивните (когнитивни) функции при лечението на шизофрения.

    Производното на индол сърдиндол (Serdolect) е сравним с халоперидол по отношение на антипсихотичната активност, също така е показан за лечение на мудна апатия, подобряване на когнитивните функции и има антидепресантна активност. Сертиндол трябва да се използва с повишено внимание, когато показва сърдечно-съдова патология, може да причини аритмии.

    Напоследък се натрупват клинични материали, показващи, че атипичните антипсихотици нямат значително превъзходство над типичните и се предписват в случаите, когато типичните антипсихотици не водят до значително подобрение в състоянието на пациента. Ползите и рисковете от съвременните и традиционни антипсихотици са представени в табл. 4.7.

    Основната индикация за невролептиците е лечението на психоза (шизофрения, маниакално-депресивна психоза, алкохолен делириум). Халюцинации, възбуда реагират добре на невролептично лечение. Апатия, социална изолация, по-малко ефективно лечение на антипсихотични лекарства.

    Според тежестта на общия антипсихотичен ефект невролептиците се разделят на силно мощни - хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, халоперидол, пимозид, пенфлуридол, флуфеназин; антипсихотици със средна мощност (перфеназин) и ниска сила - флупентиксол, сулигирид.

    Ползи и рискове от съвременните и традиционни антипсихотици

    Какво представляват антипсихотиците, техният механизъм на действие

    Антипсихотиците са психотропни лекарства. Те са основната група психотропни лекарства, използвани за лечение на всички видове шизофрения и психични разстройства..

    Самият термин „невролептици“ идва от древногръцката νευρον, което означава нерв, нервна система и древногръцката ληψη, което означава задържане. При определяне на името на лекарствата се приемаше, че те помагат да се поддържа нервната система в някакъв вид стабилно състояние..

    Първите антипсихотици обаче показват страничен ефект, наречен невролепсия. Това е състояние, при което двигателната и умствена активност на пациента намалява, развива се безразличие към другите..

    Този неприятен страничен ефект е намален през следващите поколения, но името се счита за остаряло и сега се използва по-адекватно име - антипсихотични лекарства или антипсихотици.

    Но се използва и терминът "невролептици".

    Внимание! Няма налични антипсихотици без рецепта. Всички тези лекарства са лекарства със строго предписание (дори ако погледнете имената, дадени в статиите на други сайтове, тези лекарства също се продават по рецепта, така че това е умишлена лъжа и дезинформация). А антипсихотиците също не съществуват без странични ефекти..

    Антипсихотици - какво е това

    Антипсихотиците са група лекарства, които могат да имат успокояващ и инхибиращ (в някои случаи депресиращ) ефект върху централната нервна система. Те се наричат ​​още антипсихотични лекарства или антипсихотици..

    За справка. Антипсихотичните лекарства са с висока ефективност при премахване на патологична възбуда (афективни разстройства), делириум, халюцинаторни припадъци, психични автоматизми и други признаци на психоза.

    В старите справочници невролептиците са посочени под имената на невроплегици, антишизофренични лекарства, големи транквиланти, атарактици.

    Най-често невролептиците се използват в психиатричната практика. Традиционно основните показания за предписване на антипсихотици са:

    • шизофрения (антипсихотичните лекарства се използват за облекчаване на остри психози, както и за продължително поддържащо лечение);
    • шизоафективни разстройства;
    • биполярно разстройство;
    • голяма депресия;
    • обсесивно-компулсивното разстройство.

    По-рядко в ниски дози се предписват антипсихотични лекарства за непсихотични заболявания, придружени от развитие на патологична възбуда.

    Антипсихотиците могат да се използват при психомоторни, емоционални, невроендокринни разстройства, невродегенеративни заболявания.

    Когато използвате антипсихотични лекарства, важно е да запомните, че те трябва да се използват само според указанията на лекар..

    Трябва също да се отбележи, че всички антипсихотици са лекарства, отпускани по лекарско предписание. Тоест, антипсихотиците не се продават в аптеката без рецепта..

    Рекламираните по интернет „антипсихотици без рецепта“ не се считат за антипсихотици, често се наричат ​​мощни успокоителни. Въпреки това, дори "антипсихотиците без рецепта" имат свои собствени странични ефекти и трябва да се използват стриктно според показанията..

    Механизмът на действие на антипсихотиците

    Ефектите на антипсихотичните лекарства върху организма са доста многостранни..

    За справка. Основният фармакологичен ефект на невролептиците се проявява чрез успокояващ ефект (без да нарушава съзнанието), намаляване на реакцията на организма към външни дразнители, инхибиране на патологичната психомоторна възбуда и афективно напрежение, потискане на чувството на страх, безпокойство и атаки на агресия.

    Когато се използват в стандартни дози, антипсихотиците нямат изразен хипнотичен ефект, но могат да причинят лека сънливост (допринасяйки за по-дълбока релаксация и бързо настъпване на съня).

    Неврохимичните механизми на действие на всички невролептици се дължат на взаимодействието им с допаминовите мозъчни структури. Антипсихотичните лекарства инхибират предаването на нервни импулси в системи, където допаминът е основният невротрансмитер.

    Поради това се извършва антипсихотичният ефект на невролептиците. Успокоителните и хипотензивните ефекти на антипсихотиците се реализират главно благодарение на инхибиторния ефект върху централните норадренергични рецептори.

    Какво представляват допамините

    За по-добро разбиране на действията на антипсихотиците, няколко думи за допамините.

    На първо място, допамините са невротрансмитери. Това е името на биологично активните химикали, които посредничат при предаването на електрохимични импулси между нервните клетки..

    Допаминовите молекули помагат за обмен на информация в така наречените допаминови системи. Има няколко подсистеми в допаминовата система на мозъка. Единият е отговорен за работата на мозъчната кора, другият, екстрапирамиден, - за мускулния тонус, третият - за производството на хормони в хипофизната жлеза.

    Важно е да се разбере, че именно допаминовите подсистеми определят когнитивните възможности на определен човек - мислене, реч, внимание, памет..

    За справка. Нарушенията в допаминовата невротрансмитерна система са най-важната биологична предпоставка за шизофрения. Ускорението на предаването на нервните импулси води до неразумна възбуда със загуба на контрол.

    Задачата на психотиците (невролептиците) е частична блокада на допаминовите рецептори (тип D2) да забави предаването на нервните импулси. Блокадата е необходима не по-малко от 60-65%.

    Намаляването на скоростта на предаване обаче има отрицателни последици. Например емоционален аутизъм, социално отдръпване или апатия.

    За да се премахнат такива разходи, съвременните антипсихотици получават свойството на „антипсихотичен праг“, под който антипсихотичният ефект не се реализира. Макар и не напълно. Появяват се само неспецифични ефекти - хипнотични, успокоителни и анти-тревожни, или, напротив, активиращи и дезинхибиращи, както и антиеметични.

    Класификация на антипсихотиците

    Има няколко класификации на антипсихотичните лекарства. Една от най-често срещаните класификации е разделянето на антипсихотиците на атипични и типични.

    Списъкът на лекарствата с типични антипсихотици включва група производни:

    1. Фенотиазин, който се разделя на:
      • алифатни производни (препарати на левомепромазин (Tizercin), хлорпромазин (аминазин), алимемазин (Teraligen));
      • производни на пиперазин (препарати на перфеназин (еперазин), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин (Moditen-депо), тиопроперазин (Mazheptil));
      • производни на пиперидин - препарати от перициазин (Neuleptil), тиоридазин (Sonapax)).
    2. Бутирофенон (халоперидол, дроперидол препарати).
    3. Индол (препарати от зипразидон (Zeldox), сертиндол (Serdolekg)).
    4. Тиоксантена (флупентиксол (Fluanksol), хлорпротиксен (Truxal), зуклопентиксол (Clopixol) препарати).

    Списъкът с атипични антипсихотици включва лекарства:

    • Кветиапин (Kventiax);
    • клозапин (Azaleptin, Leponex);
    • оланзапин (Zyprexa);
    • амисулприда (Солиан);
    • сулпирид (еглонил);
    • рисперидон (Rispolept);
    • арипипразол (Zilaxera).

    Прочетете също по темата

    Също така, антипсихотичните лекарства, които са частични агонисти на допаминовите рецептори (лекарства арипипрозол и карипразин), се обособяват в отделна група.

    Според основното активно вещество всички антипсихотици са разделени на производни:

    • фенотиазин (препарати на хлорпромазин, левомепромазин, перициазин, тиоридазин, френолон, трифлуоперазин, перфеназин);
    • тиоксантен (препарати от зуклопентиксол, флупентиксол);
    • бутирофенон (лекарства бенперидол, халоперидол, дроперидол);
    • дибензодиазепин (лекарства кветиапин, клозапин, оланзалин);
    • бензизоксазол (препарати респеридон и палиперидон);
    • бензизотиазолилпиперазин (препарати на зипразидон);
    • индол (препарати на дикарбин и сертиндол);
    • пиперазинилхинолинон (производни на арипипразол).

    Изолира се и група заместени бензамиди. Той включва препарати от амисулприд, сулпирид, султоприд и тиаприд.

    По механизма на действие върху D-2 рецепторите

    Според механизма на действие антагонистите на D-2-допаминовите рецептори се разделят на:

    • силно селективен (халоперидолови препарати);
    • умерен неселективен (препарати от зуклопентиксол, респеридон, палиперидон, перфеназин, флуфеназин, левомепромазин, тиоридазин, оланзапин, промазин);
    • слаб неселективен (лекарства зипразидон, клозапин, кветиапин);
    • частични селективни агонисти / антагонисти (лекарства амисулприд, сулприд);
    • частична неселективност (арипипразолови препарати).

    Също така има група продължителни невролептици (антипсихотични лекарства с удължено действие). Продължителните антипсихотици ви позволяват да създадете и поддържате по-стабилна концентрация на лекарството в кръвта.

    За справка. Удълженията също са по-евтини, по-лесно се понасят от пациенти със съпътстващи стомашно-чревни заболявания, изискват по-ниски дози коригиращи лекарства и не причиняват симптоми на отнемане..

    Важни недостатъци на дългодействащите невролептици са:

    • тесен спектър на действие (удължаванията не засягат негативните симптоми на психоза и шизофрения);
    • висок риск от инвалидност на пациента поради продължителна употреба на лекарството;
    • невъзможността за бързо елиминиране на страничните ефекти на предписаното лекарство;
    • сложността на смяната на лекарството (ако е неефективно), изчисляване на схемите и дозите на приложение.

    Списъкът с продължителни невролептици включва препарати от флуфеназин деканоат (moditen-Depo), флупентиксол деканоат (Fluanxol-Depo), зуклопентиксол деканоат (Clopixol-Depo), халоперидол деканоат, както и такива лекарства като Haloperidol-Forte, Serokispel-други..

    Чрез реализирания ефект

    Според реализираните ефекти невролептичните лекарства се разделят на:

    • успокоителни (лекарства дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, промазин);
    • антипсихотични (лекарства халоперидол, трифлуоперазин, етаперазин, сулпирид);
    • активиращи (препарати от перфеназин, трифлуоперазин, флуфеназин, карбидин).

    Според силата на антипсихотичния ефект невролептичните лекарства се разделят на висока и ниска сила. Групата на силно мощните антипсихотици включва лекарства клозапин, халоперидол, трифлуперидол, флуфеназин, пимозид.

    Групата на антипсихотиците с ниска мощност включва препарати от перфеназин, перициазин, флупентиксол, сулпирид.

    Поколения антипсихотици

    Лекарствата от първо поколение включват типични антипсихотици. Антипсихотичните ефекти на лекарства от първо поколение се дължат на блокада на D-2 рецепторите главно в мезолимбичната и мезокортикалната допаминергична система..

    Едновременното блокиране на рецепторите в нигростриалния и тубероинфундибуларния региони на мозъка води до развитие на такива типични странични ефекти като паркинсонизъм, екстрапирамидни двигателни нарушения, развитие на хиперпролактинемия, злокачествен невролептичен синдром.

    Второто поколение антипсихотици е представено от атипични антипсихотични лекарства с допамин-серотонинергично действие.

    Чрез промяна на механизма на действие на 2-ро поколение невролептици не водят до развитие на злокачествени невролептични симптоми, екстрапирамидни нарушения и хиперпролактинемия. Те обаче запазват висока степен на антипсихотична ефикасност..

    Типични странични ефекти на 2-ро поколение антипсихотици са негативните ефекти върху сърдечно-съдовата система (развитие на тежки аритмии, инсулт), захарен диабет, левкопения.

    Препаратите от трето поколение антипсихотици са представени от група частични агонисти на D-2-допаминовите рецептори (препарати от арипипразол и карипразин). Макар да поддържат висока ефективност, тези лекарства са по-малко склонни да причиняват тежки усложнения, типични за невролептиците..

    За справка. Най-честите нежелани реакции на 3-то поколение антипсихотици са тревожност, летаргия и безсъние..

    Атипични антипсихотици от новото поколение - списък

    От лекарствата арипипразол се използва най-често:

    • Abilify;
    • Zilaxer;
    • Мириум;
    • Aripprazole-Teva;
    • Amdoal.

    Търговското наименование на карипиразин е Reagila.

    За справка. В момента лекарствата от трето поколение се считат за лекарства, избрани за лечение на пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, ендокринни нарушения и стомашно-чревни патологии.

    Показания за използване на невролептици

    Най-често се предписват антипсихотични лекарства за премахване на продуктивни симптоми: делириум, халюцинаторни припадъци, илюзии, тежки поведенчески разстройства, патологична психотична възбуда, мании.

    Атипичните антипсихотици често се използват за елиминиране на негативни (дефицитни) симптоми: признаци на емоционално изтощение, аутистични разстройства, признаци на личностен срив.

    Антипсихотичните лекарства могат да се използват за лечение на:

    • хронични и остри психози;
    • психомоторни форми на възбуда;
    • хронични форми на безсъние;
    • Синдром на Tourette;
    • шизофрения (антипсихотиците могат да се използват както за облекчаване на остри пристъпи, така и за поддържаща терапия);
    • маниакални епизоди;
    • тежки фобии;
    • халюцинации;
    • двигателни разстройства, свързани с психични заболявания;
    • нарушения от соматоформен и психосоматичен тип;
    • биполярно разстройство.

    За справка. Също така, антипсихотиците могат да се използват еднократно за облекчаване на постоянното повръщане (ако други лекарства са неефективни), както и за предоперативна подготовка на пациента.

    По-рядко се използват антипсихотични лекарства, ако пациентът има постоянни промени в настроението.

    Антипсихотичните лекарства не се препоръчват като лекарства по избор за лечение на поведенчески и психологически разстройства при хора с деменция, според APS (Американска психиатрична асоциация).

    Внимание. Антипсихотиците не са избраните лекарства за лечение на безсъние (те могат да се използват строго според показанията, при тежко безсъние и неефективност на други лекарства).

    Когнитивни ефекти на антипсихотичните лекарства

    Когнитивният ефект не е страничен ефект.

    За справка. Когнитивните функции са сложни когнитивни функции на основния орган на централната нервна система - мозъка. С тяхна помощ човек не само опознава света около себе си, но и активно взаимодейства с него..

    Благодарение на когнитивните функции (мислене, реч, памет, внимание) се формира личността на човека и се определят способностите му за образование, работа и други сфери от живота.

    Когато приемате антипсихотици, тези функции са частично блокирани. Налице е познавателен ефект. Необходимо е нещо между ефикасността на наркотиците и когнитивния спад.

    В предполагаемо проучване за ефикасност беше изложена теорията, че атипичните антипсихотици са по-ефективни при лечението на неврокогнитивно увреждане от типичните антипсихотици..

    Прочетете също по темата

    Понастоящем обаче няма доказателства за тази теория. Не е установена значителна разлика в двугодишно, контролирано, сляпо проучване на съотношението на ниски дози халоперидол към рисперидон..

    Следователно въпросът за степента на влияние на 1 и 2 поколение антипсихотици върху когнитивната сфера все още е спорен..

    Странични ефекти на антипсихотичните лекарства

    Внимание. Всички невролептични лекарства имат широк спектър от тежки странични ефекти.

    Вероятността от развитие на нежелани реакции по време на терапия с антипсихотични лекарства зависи от възрастта на пациента, наличието на съпътстващи заболявания, предписани дози, режими и продължителност на лечението с антипсихотици.

    Честите нежелани реакции от употребата на антипсихотици са главоболие, ниско кръвно налягане и припадък, постоянни световъртеж, безпокойство, сънливост, неясна реч, летаргия.

    При продължителна употреба се развиват проблеми с потентността, безплодие, зрително увреждане, хиперпролактинемия, захарен диабет, секрецията на растежен хормон, тиреостимулиращ хормон, окситоцин намалява.

    Нарушенията на сърдечно-съдовата система могат да се проявят чрез тахикардия, екстрасистолия, развитие на лекарствен миокардит (възпаление на миокарда), инсулт, миокардна исхемия, миокардна дистрофия.

    Също така е възможно да се развият епилептични припадъци, тромбоцитопения, пневмония, хипонатриемия, апластична анемия, нарушения на кървенето, намален имунитет.

    За справка. Освен това, на фона на антипсихотична терапия, пациентите се оплакват от чувство на изразена инхибиция на мисленето, загуба на характера им, чувство като „зеленчук“ или „фалшив“, невъзможност да се наслаждават на дейности, които преди това им доставят радост.

    Антипсихотици от ново поколение без странични ефекти

    Моля, обърнете внимание, че фразата „без странични ефекти“ в подзаглавието е желание на пациентите или техните роднини, които са чували за негативните ефекти на антипсихотиците..

    Внимание. Няма антипсихотични лекарства без странични ефекти. Дори най-модерните антипсихотици имат странични ефекти. Това се дължи на общия механизъм на действие на тази група лекарства и ефекта му върху допаминовите рецептори.

    Общият механизъм на действие върху допаминовите рецептори е по четири основни пътя:

    • мезолимбичен (намаляването или блокирането на допаминергичното предаване в тези области на мозъка води до осигуряване на изразен антипсихотичен ефект и премахване на продуктивни симптоми: делириум, халюцинаторни гърчове);
    • мезокортикална (с блокада на допаминовите рецептори в тази мезокортикална област на мозъка, когато се използват типични антипсихотици за дългосрочна терапия, това може да доведе до увеличаване на негативните симптоми: апатия, лоша реч, личностен разпад);
    • нигростриал (когато блокирането на допаминовите рецептори в нигростриалния път води до развитие на такива типични странични ефекти на невролептиците като развитие на паркинсонизъм, болезнен спазъм на челюстните мускули, мускулни тремори, патологично безпокойство);
    • тубероинфундибуларен (блокиране на допаминовите рецептори в лимбичния път води до развитие на хиперпролактинемия, гинекомастия (уголемяване на млечните жлези при мъжете), галакторея (освобождаване на мляко от млечните жлези извън лактацията), менструални нарушения, развитие на остеопороза, поява на безплодие, проблеми с развитието, повишен риск от развитие онкология с продължителна употреба).

    Атипичните антипсихотици засягат допаминовите рецептори по-малко от типичните антипсихотични лекарства. В тази връзка те са по-малко склонни да причинят усложнения като невролептична депресия, хиперпролактинемия, паркинсонизъм..

    Атипичните антипсихотици обаче могат да причинят развитие на животозастрашаваща хипонатриемия, силно хепатотоксични, да причинят сексуални дисфункции и значително да увеличат риска от развитие на сърдечно-съдови патологии.

    Също така, атипичните антипсихотици могат да доведат до развитие на захарен диабет, инсулт, пневмония (докато приемате антипсихотици, рискът от развитие на пневмония се увеличава с повече от 60%), зрително увреждане.

    Важно! В тази връзка всички антипсихотици трябва да се използват само според указанията на лекар и стриктно под негов надзор. Саморегулирането на дозите и схемите на лечение е неприемливо.

    Редът и особеностите на употребата на антипсихотици

    Схемата на лечение се избира индивидуално и зависи от тежестта на диагнозата и симптомите.

    С бързия метод дозата на антипсихотиците се коригира до оптималната за 1-2 дни, след което се поддържа необходимата концентрация на лекарството в кръвта.

    При бавно увеличаване дозата на приеманото лекарство постепенно се увеличава. В случай на използване на зигзаг техника, използването на високи и ниски дози на лекарството се редува.

    Може да се използва и лечение с паузи (за 5-6 дни лекарството се спира).

    Важно. Продължителността на приема на антипсихотици също се изчислява индивидуално..

    За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, след спиране на лечението лекарят постепенно намалява дозите на използваните лекарства или прехвърля пациента на транквиланти. В допълнение към това могат да се предписват витамини от група В..

    Когато се използват антипсихотици, е забранено:

    • приемайте едновременно две лекарства с изразен антипсихотичен ефект или две лекарства със седативен ефект;
    • вземете 3 или повече антипсихотици;
    • съчетават нетипични и типични лекарства.

    Също така, преди да предписва антипсихотични лекарства, пациентът трябва да бъде изключен от бременност, порфирия, паркинсонизъм, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, агранулоцитоза, закритоъгълна глаукома, бъбречни и чернодробни патологии..

    Съвместимост на антипсихотиците с други лекарства

    За справка. Приемът на инсулин, антиконвулсанти, антидиабетни хапчета и алкохол значително намалява ефективността на антипсихотиците.

    Когато антипсихотиците се комбинират с бензодиазепинови лекарства, се отбелязва тежка респираторна депресия.

    Комбинацията от антипсихотици с литиеви препарати увеличава риска от развитие на хипергликемия, енцефалопатия, треска, екстрапирамидни симптоми.
    Когато антипсихотиците се комбинират с тетрациклинови антибиотици, рискът от чернодробна токсичност се увеличава.

    Комбинацията от антипсихотици с антидепресанти води до взаимно засилване на действието и на двете лекарства.

    Тютюнопушенето води до намаляване на концентрацията на антипсихотици в кръвта.

    Естрогенните лекарства усилват всички ефекти на антипсихотичните лекарства.

    Внимание. Комбинацията с антипаркинсонови лекарства може да доведе до развитие на психоза, хипертермия и паралитична чревна обструкция.

Халюцинации

Психози