Габапентин: инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози, показания за употреба

За облекчаване на силна болка с органични лезии на централната нервна система се препоръчва използването на средства, които са най-подходящи по отношение на силата на ефекта от степента на увреждане на нервните структури.

Изразеният ефект се характеризира с лекарството Gabapentin, както се вижда от прегледи на пациенти с невропатична болка.

Нека да поговорим за това какви свойства има лекарството, за какво помага и как да го използваме правилно в терапията.

Антиепилептичното лекарство е включено в регистъра на лекарствата, чиято продажба е разрешена на територията на Руската федерация.

Повечето от информацията за регистрация:

  • търговско наименование - Gabapentin;
  • международно непатентовано наименование - габапентин;
  • форма - капсули (цвят на черупката - зелен, прах - бял);
  • активната съставка е габапентин;
  • ATX код - N03AX12.

На справочната страница в системата за регистрация можете да намерите официалната анотация и цената на лекарството в определен регион на страната.

Състав

Терапевтичният ефект се постига благодарение на свойствата на активния компонент Gabapentin. Името му е съзвучно с името на лекарството.

Една капсула съдържа 300 mg от веществото.

За по-добро усвояване на химично съединение в производството се използват:

  • натриев карбоксиметил нишесте;
  • калциев стеарат;
  • микрокристална целулоза.

Продуктът се предлага в капсули. Белият лекарствен прах се пълни със заготовки от желатин и титанов диоксид.

Лекарството се продава чрез аптеки и онлайн магазини.

Условието за продажба на антиепилептични лекарства е наличието на рецепта на латиница.

Можете да закупите таблетки в Москва на цена от 340 до 410 рубли (за 50 капсули в доза от 300 mg).

Показания за употреба

Фармакологичен агент с антиепилептично действие се предписва при частични припадъци (с / без вторична генерализация), възникнали на фона на епилепсия, за възрастни пациенти и деца над 12-годишна възраст.

  • Лекарството ефективно се справя с облекчаването на невропатичната болка при различни лезии на централната нервна система.
  • Габапентин се използва и при лечението на постхерпетична невралгия, включва се в комплексното лечение на епилептични припадъци за деца от възрастовата група от 3 до 12 години.

Инструкции за употреба

Основни правила за прием на лекарства:

  • погълнете таблетката цяла, измийте с пречистена вода (150-200 ml);
  • времето на приложение на продукта не зависи от консумацията на храна;
  • началният и последният етап на терапията се извършва в минимална доза;
  • дневната доза за всеки пациент се изчислява индивидуално, както и продължителността на курса;
  • интервалът между дозите не трябва да бъде повече от 12 часа (превишаването на определеното време провокира развитието на гърчове, гърчове).

Препоръки за невропатична болка за възрастни

Началната и крайната доза е 900 mg.

Максимално допустимото количество активна съставка на ден е до 3600 mg. Дневната норма се повишава ежедневно, последната седмица от курса на лечение се приема дневна доза от 300-600 mg.

Схема на терапия:

  • 1-ви ден - еднократна доза от 300 mg;
  • 2-ри ден - две дози от 300 mg;
  • 3-ти ден - 300 mg 3 пъти на ден.

Освен това дозата се увеличава до предписаната от лекаря с ежедневно увеличаване..

Препоръки за частични припадъци (възрастни / деца над 12 години)

В началния етап се предписва трикратна доза от 300 mg таблетки.

След ежедневно повишаване на нормата се достига препоръчаното количество от лекарството. При тази патология доза от 2400 mg на ден се счита за терапевтично обоснована, но може да достигне 3600 mg.

Пациентите, които са на хемодиализа и не са използвали преди това Gabapentin за терапевтични цели, изискват специално внимание. В началния етап се препоръчва повишена скорост (300-400 mg), след което дозата се намалява до 200-300 mg. Честотата на приложение на лекарството - на всеки 4 часа хемодиализа.

Ограничения за употреба

Не използвайте антиепилептично лекарство, ако сте алергични към компонентите на състава..

Лекарството е забранено като терапевтично и профилактично средство за пациенти на възраст под три години.

Противопоказанията включват и постхерпетична невралгия..

Габапентин по време на бременност и кърмене

В деликатен период от живота на жената се предписва антиепилептично средство в случаите, когато терапевтичният ефект надвишава рисковете, които оказват негативно влияние върху развитието на плода.

Тази предпазна мярка се обяснява с липсата на адекватни изследвания на активното вещество на лекарството върху тялото на бременна жена и плода. Производителят в официалните инструкции посочва, че Gabapentin принадлежи към категория C съгласно стандартния сертификат на FDA.

Странични ефекти

Данните от проучване на фармакологичен продукт показват, че по време на терапията с Gabapentin могат да се появят странични ефекти от различни системи.

Чести симптоми на отрицателна реакция на организма към активния компонент на лекарството:

  • сърцебиене, повишено кръвно налягане;
  • диария, сухота в устата, хепатит, панкреатит и други стомашно-чревни разстройства;
  • левкопения, тромбоцитопения;
  • мускулна болка, физическа слабост, липса на сухожилни рефлекси;
  • задух, бронхит, пневмония;
  • инфекция на пикочните пътища;
  • зрително увреждане;
  • шум в ушите и др..

Ако неприятната симптоматика не изчезне или се забележи нейното увеличаване, трябва да информирате лекаря за това и също да спрете приема на хапчетата..

Взаимодействие

Не са отбелязани нежелани реакции в резултат на комбинацията на Gabapentin с други антиконвулсанти и перорални контрацептиви, направени на базата на етинил естрадиол или норетистерон..

Ето защо, при комплексна терапия, лекарството често се предписва с фенобарбитал, карбамазепин, валпроева киселина, фенитоин.

Резултатът от комбинирането на Gabapentin с други фармакологични продукти:

  • Циметидин пречи на метаболизма на антиепилептичното лекарство;
  • антиацидите намаляват свойствата (от 5 на 20%);
  • Напроксен увеличава абсорбцията (в размер на 125-250 mg до 12-20%);
  • Морфинът увеличава AUC на активното вещество на антиепилептичното лекарство до 44%, ако се приема 2 часа по-късно в доза от 600 mg или повече.

Предозиране

В процеса на тестване на лекарството са установени случаи на предозиране.

Тежките симптоми на интоксикация се проявяват при прием на доза от 49 g.

Ако имате диария, сънливост, изкривяване на речта, трябва да потърсите квалифицирана помощ. За да се премахнат тревожните симптоми, на пациента се предлага поддържаща терапия, а понякога и хемодиализа.

Отзиви

Иван Николаевич, 49 години:

Дългосрочната употреба на болкоуспокояващи се отрази негативно върху функционирането на стомашно-чревния тракт. На назначението на лекаря той получи ново назначение - таблетки Габапентин (300 mg). Приемаше ги по два пъти на ден.

На втория ден почувствах облекчение, докато не се наблюдават отрицателни реакции от страна на храносмилателната система. След 3-4 дни, вместо силна болка, се почувства лек дискомфорт, след още няколко дни признаците на болестта напълно изчезнаха. Отлично лекарство!

Валентина, 37 години:

Наблюдавани са странични ефекти: леко гадене, желание за повръщане (със силни миризми).

Курсът на лечение, предписан от лекаря, продължи 1,5 месеца. След края на лечението са изминали 8 месеца, няма рецидиви.

Андрей, на 25 години:

Докато някои лекарства са с ниска ефективност, други, с добри терапевтични резултати, дават ужасни странични ефекти. Хабаптените габапентин канон ми се струваха златната среда.

Постепенното изчезване на проявите на симптомите, липсата на отрицателни реакции на организма към активното вещество на лекарството, значително увеличаване на интервала между атаките са само част от предимствата на лекарството.

Видео

Аналози

Ако има обективни причини, които не позволяват употребата на лекарство, предписано от лекар, се избира подходящ заместител.

Следните фармакологични агенти имат подобни показания с Gabapentin:

  • Neurontin;
  • Тебантин;
  • Карбамазепин;
  • Клоназепам;
  • Топирамат;
  • Konvulex;
  • Финлепсин ретард.

Строго е забранено да избирате аналог самостоятелно поради високата вероятност от намаляване на терапевтичния ефект, развитието на усложнения.

Само специалист ще може адекватно да оцени състоянието на пациента, да идентифицира противопоказания за един или друг заместител.

Габапентин

Съдържание

  • Структурна формула
  • Латинско наименование на веществото Gabapentin
  • Фармакологична група на веществото Габапентин
  • Характеристики на веществото Габапентин
  • Фармакология
  • Приложение на веществото Gabapentin
  • Противопоказания
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти на веществото Gabapentin
  • Взаимодействие
  • Предозиране
  • Начин на приложение
  • Предпазни мерки за веществото габапентин
  • специални инструкции
  • Взаимодействия с други активни съставки
  • Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Gabapentin

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Габапентин

  • Антиепилептични лекарства

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Габапентин

Бяло или почти бяло кристално вещество, лесно разтворимо във вода и в основни и кисели водни разтвори. Молекулно тегло 171.24.

Фармакология

Предотвратява появата на епилептични припадъци по време на предизвикване на припадъци от максимален токов удар и пентилентетразол при мишки и плъхове, както и при други предклинични модели (например линия с генетично обусловена епилепсия и др.). Уместността на тези модели при човешка епилепсия не е установена..

Габапентин споделя структурно сходство с невротрансмитера GABA, но не променя радиолигандното свързване на GABA с GABAИ или GABAAT рецептори, не се метаболизира до GABA или агонист на GABA рецептор и не инхибира приемането или унищожаването на GABA. В проучвания, използващи метода на свързване на радиолиганда, габапентин в концентрации до 100 μM не показва афинитет към редица други рецептори, включително бензодиазепин, глутамат, N-метил-D-аспартат, кваскулат, каинат, глицин (нечувствителен към стрихнин и чувствителен към стрихнин), алфа1-, алфа2- и бета-адренергичен, аденозин А1 и А2, мускаринов и никотинов холинергичен, допамин D1 и D2, З.1-хистамин, серотонин 5-НТ1 и 5-HT2, опиат му-, делта и капа, канабиноид 1, както и към местата на свързване на чувствителни към напрежение калциеви канали (маркирани с нитрендипин или дилтиазем) или чувствителни към напрежение натриеви канали (маркирани с 20-алфа-бензоат-батрахотоксинин А). В допълнение, габапентин не повлиява клетъчното усвояване на допамин, норепинефрин и серотонин..

In vitro проучвания, използващи радиоактивно маркиран габапентин, идентифицират местата на свързване на габапентин в мозъчните тъкани на плъхове, включително неокортекса и хипокампуса. Протеин в мозъчните тъкани на животни с висок афинитет към габапентин е идентифициран като допълнителна субединица на активирания от напрежението калциев канал. Все още не е установено клиничното значение на това свързване..

В експериментални проучвания габапентин предотвратява алодиния и хипералгезия и особено реакцията на болката при различни модели на невропатична болка при плъхове и мишки (модели на диабет, предизвикан от стрептозоцин, увреждане на гръбначния мозък и др.). Освен това намалява реакцията на болка при модели на периферно възпаление, но не засяга непосредственото поведение, свързано с болката. Значението на тези модели при болката при хората не е установено..

Ефикасността на габапентин като адювантна антиепилептична терапия при възрастни и деца (3 години и повече) с рефрактерни парциални епилептични припадъци е установена в многоцентрови, плацебо-контролирани, двойно-слепи клинични проучвания с паралелни групи.

Ефикасността е потвърдена в три проучвания със 705 пациенти (на възраст 12 години и повече) и едно проучване с 247 деца (на възраст 3-12 години). Всички пациенти, включени в тези проучвания, са имали анамнеза за поне 4 частични пристъпа на месец, въпреки употребата на едно или повече антиепилептични лекарства в терапевтични дози, а в предписания от тях режим на антиепилептична терапия са наблюдавани припадъци през 12-седмичния изходен период (за деца - в рамките на 6 седмици). Пациентите с продължаващи епилептични припадъци (най-малко 2, а в някои проучвания - 4 пристъпа на месец) са добавяли габапентин или плацебо към продължаващата терапия за 12 седмици. Ефикасността се оценява от броя на пациентите, чиято честота на припадъците намалява с 50% или повече в сравнение с изходното ниво, а „степента на отговор“ е изчислена по формулата (T-B) / (T + B), където B е изходната честота на епилептичните припадъци и T е честотата на епилептичните припадъци при пациент по време на лечението. Степента на отговор варира от 1 до +1. Нулева стойност показва липса на промяна; пълното изчезване на припадъците дава стойност 1, увеличаването на честотата на пристъпите дава положителни стойности на степента на отговор. 50% намаление на честотата на епилептичните припадъци съответства на степента на отговор от 0,33.

В първото проучване, габапентин 1200 mg / ден, разделен на 3 разделени дози, е сравнен с плацебо. Процентът на отговор е 23% (14/61) в групата с габапентин и 9% (6/66) в групата на плацебо; разликите между групите бяха статистически значими. Степента на отговор също е била по-висока в групата с габапентин (-0.199), отколкото в групата на плацебо (-0.044); разликите достигнаха и степента на статистическа значимост.

Второто проучване сравнява габапентин (1200 mg / ден в 3 разделени дози, n = 101) с плацебо (n = 98), но за да се определи връзката доза-отговор, проучването допълнително включва две по-малки групи пациенти, които са получавали габапентин в доза 600 mg / ден (n = 53) и 1800 mg / ден (n = 54). Степента на отговор в групата, приемаща габапентин 1200 mg / ден (16%), е по-висока, отколкото в групата, приемаща плацебо (8%), но разликите не са статистически значими. Степента на отговор в групата с 600 mg / ден габапентин (17%) също не е била значително по-висока, отколкото в групата на плацебо, но в групата с 1800 mg / ден степента на отговор (26%) е била статистически по-висока от тази в групата приемане на плацебо. Степента на отговор при пациенти, приемащи габапентин в доза 1200 mg / ден (-0,103), е по-висока, отколкото в групата на плацебо (-0,022), но тази разлика също не е статистически значима (р = 0,224). Най-добрият отговор се наблюдава в групата, приемаща габапентин в доза 600 mg / ден (-0,105) и в доза 1800 mg / ден (-0,222), отколкото при пациентите, приемащи 1200 mg / ден, докато в групата, приемаща габапентин в доза 1800 mg / ден, е постигната статистически значима разлика в сравнение с плацебо.

Третото проучване сравнява габапентин (900 mg / ден в 3 разделени дози, n = 111) с плацебо (n = 109) и допълнително включва група пациенти (n = 52), на които са предписани 1200 mg / ден за проучване на връзката доза-отговор. габапентин. Имаше статистически значими разлики в степента на отговор в групата, приемаща габапентин в доза от 900 mg / ден (22%) в сравнение с плацебо (10%). Честотата на отговор в групите, получаващи габапентин в доза 900 mg / ден (-0.119) и в доза 1200 mg / ден (-0.184), е била статистически значимо по-висока от тази в групата на плацебо (-0.027).

И при трите от горните проучвания изследването на ефекта на габапентин при профилактиката на вторично генерализирани тонично-клонични гърчове показва статистически значими резултати и положителни тенденции при почти всички пациенти, включени в тези проучвания..

Анализът на степента на отговор в обобщените данни от трите проучвания при всички използвани дози (габапентин - n = 162, плацебо - n = 89) също показва значителни предимства на габапентин пред плацебо при намаляване на честотата на вторично генерализирани тонично-клонични гърчове.

Две от трите контролирани проучвания са използвали повече от една доза габапентин. Във всяко от тези проучвания не е установено значително зависещо от дозата увеличение на отговора. Съществува обаче обща тенденция към повишена ефикасност на габапентин с увеличаване на дозата..

В четвърто проучване, включващо педиатрични пациенти (3 до 12 години), габапентин в доза 25–35 mg / kg / ден (n = 118) е сравнен с плацебо (n = 127). Честотата на отговор при всички пациенти с частични припадъци е значително по-висока при габапентин (-0,146), отколкото при плацебо (-0,079).

Проучвания при деца на възраст от 1 месец до 3 години, които са получавали 40 mg / kg / ден габапентин (N = 38) в сравнение с плацебо (N = 38), не разкриват статистически значими разлики в степента на отговор и в степента на отговор при изследваните пациенти.

Ефикасността на габапентин за контрол на постхерпетичната невралгия е оценена в две рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани, многоцентрови проучвания, включващи 563 пациенти. Критериите за подбор на пациента са постоянство на болката повече от 3 месеца след зарастване на кожни обриви, предизвикани от херпес зостер. Габапентин се предписва в доза от 1800 до 3600 mg / ден в 3 разделени дози. И двете проучвания установяват значителни разлики от плацебо в обхвата на използваните дози. Обикновено значително облекчаване на болката се наблюдава през първата седмица от лечението и продължава до края..

При проучвания върху мишки и плъхове, получаващи перорален габапентин в доза над 8000 mg / kg, леталната доза не е установена. Следните симптоми на остра токсичност са отбелязани при животни: атаксия, задух, птоза, седация, намалена активност или възбуда..

В експерименти с мишки и плъхове, които се смесват с габапентин в храната в продължение на 2 години, е установено статистически значимо увеличение на честотата на ацином на ацинарните клетки и панкреатичен карцином при мъжки плъхове при получаване на висока доза от 2000 mg / kg / ден. При тази доза пиковата плазмена концентрация на габапентин при плъхове е 10 пъти по-висока от тази при хората, които са получавали габапентин в доза от 3600 mg / ден. Ацинарният клетъчен карцином на панкреаса не повлиява преживяемостта, не метастазира и не показва локална инвазия. Уместността на тези данни за канцерогенния риск при хората не е установена..

Габапентин не показва мутагенни или генотоксични свойства при стандартни тестове in vitro и in vivo.

Не е открит ефект върху плодовитостта и репродукцията при плъхове, лекувани с габапентин в доза до 2000 mg / kg (приблизително 5 пъти максималната препоръчителна доза за хора по отношение на mg / m 2).

Фармакокинетика. Габапентин не се подлага на значителен метаболизъм в човешкото тяло.

Бионаличността на габапентин намалява с увеличаване на дозата и е след приемане на дози от 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 mg / ден (разделени на 3 дози), съответно 60, 47, 34, 33 и 27%. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и степента на абсорбция на габапентин (14% увеличение на площта под AUC и Cмакс ).

Свързването с плазмените протеини е по-малко от 3%, привидният обем на разпределение след интравенозно приложение в доза от 150 mg е 58 ± 6 литра. При пациенти с епилепсия Смин в цереброспиналната течност е приблизително 20% от съответното плазмено ниво.

Габапентин се елиминира чрез бъбречна екскреция. т1/2 - 5-7 часа и не зависи от дозата и последващите многократни дози. Константата на скоростта на елиминиране, плазменият клирънс и бъбречният клирънс на габапентин са пряко пропорционални на креатининовия клирънс. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция плазменият клирънс на габапентин е намален. Габапентин може да бъде отстранен от плазмата чрез хемодиализа.

Пациенти с нарушена бъбречна функция, възрастни хора и на хемодиализа се нуждаят от корекция на дозата. Габапентин не е проучван при деца с бъбречна недостатъчност. Пациенти с възрастово отслабване на бъбречната функция може да се нуждаят от намаляване на дозата.

Тъй като габапентин не се метаболизира от черния дроб, не са провеждани проучвания при хора с нарушена чернодробна функция..

Изследването на фармакокинетиката на габапентин при деца с епилепсия показа, че децата на възраст от 3 до 4 години, за да постигнат същата средна плазмена концентрация, която се наблюдава при деца от 5 до 12 години с дневна доза от 30 mg / kg, изискват дневна доза от 40 mg / килограма.

Специални сравнителни проучвания на фармакокинетиката на габапентин при мъже и жени не са провеждани, но изглежда няма значителна разлика във фармакокинетичните параметри на габапентин при мъже и жени..

Фармакокинетичните различия при хора от различни расови групи обаче не са проучени, тъй като габапентин се екскретира главно през бъбреците, а креатининовият клирънс при хора от различни раси не се различава значително, такива разлики не се очакват.

Приложение на веществото Gabapentin

Габапентин е показан за частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация при възрастни и деца над 12 години (като допълнителен агент), частични епилептични припадъци при деца на възраст 3–12 години (като допълнителен агент), както и за лечение на постхерпетична невралгия при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност, деца под 3-годишна възраст с частични епилептични припадъци (ефикасността като допълнителен агент при лечение не е установена) и до 12-годишна възраст с постхерпетична невралгия (не са провеждани проучвания за ефикасността и безопасността).

Приложение по време на бременност и кърмене

Може би по време на бременност, само ако очакваният ефект от терапията надвишава риска за плода (не е имало адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени).

Категория C за действие на FDA.

По време на лечението кърменето трябва да се прекрати (габапентин преминава в кърмата, когато се приема през устата).

Странични ефекти на веществото Gabapentin

Постхерпетична невралгия

Замайването, сънливостта и периферният оток са най-често наблюдаваните нежелани събития, свързани с габапентин при възрастни, с честота, различна от тази при лекуваните с плацебо пациенти..

В две контролирани клинични проучвания 16% от 336 пациенти, получавали габапентин, и 9% от 227 пациенти, получавали плацебо, са прекратили лечението поради странични ефекти. Най-честите нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението с габапентин, са замаяност, сънливост и гадене..

В таблица 1 са изброени признаците и симптомите, наблюдавани при поне 1% от пациентите с постхерпетична невралгия, лекувани с габапентин в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на които е била по-висока, отколкото в групата на плацебо. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Храносмилателната система

Метаболитни нарушения и хранителни странични ефекти

Нервна система

Дихателната система

Кожа и кожни придатъци

Сетивни органи

Телесна система / странични ефектиГабапентин (n = 336),%Плацебо (n = 227),%
Астения5.74.8
Инфекция5.13.5
Главоболие3.33.1
Травма3.31,3
Болка в корема2.72.6
Диария5.73.1
Суха уста4.81,3
Запек3.93.1
Гадене3.93.1
Повръщане3.31.8
Метеоризъм2.11.8
Периферен оток8.32.2
Качване на тегло1.80,0
Хипергликемия1,20,4
Замайване287.5
Сънливост21.45.3
Атаксия3.30,0
Психично увреждане2.70,0
Разстройство на походката1.50,0
Нарушена координация1.50,0
Амнезия1,20.9
Хипестезия1,20.9
Фарингит1,20,4
Обрив1,20.9
Амблиопия *2.70.9
Конюнктивит1,20,0
Диплопия1,20,0
Среден отит1,20,0

* Докладът е описан като замъглено зрение

Други нежелани реакции, наблюдавани при повече от 1% от пациентите, но възникващи еднакво или дори по-често в групата на плацебо, са болка, тремор, невралгия, болки в гърба, диспепсия, диспнея, грипоподобен синдром.

Няма значителни клинични разлики между мъжете и жените във вида и честотата на страничните ефекти. Тъй като проучванията включват само няколко пациенти, които не са бели, няма достатъчно данни, които да предполагат разпределението на нежеланите събития по раса..

Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при пациенти над 12-годишна възраст, които не се наблюдават с еднаква честота в групата на плацебо, са сънливост, замаяност, атаксия, умора и нистагъм. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при деца на възраст от 3 до 12 години, които не се наблюдават с еднаква честота в групата на плацебо, са вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане. сънливост и враждебност.

Приблизително 7% от 2074 пациенти на възраст над 12 години и приблизително 7% от 449 деца на възраст от 3 до 12 години, които са получавали габапентин в предмаркетингови клинични проучвания, са прекратили лечението поради странични ефекти. Най-честите нежелани реакции, водещи до отнемане на лекарството при пациенти над 12-годишна възраст, са сънливост (1,2%), атаксия (0,8%), умора (0,6%), гадене и / или повръщане (0,6% ) и замаяност (0,6%). Най-честите нежелани реакции, водещи до отнемане на наркотици при деца, са емоционална лабилност (1,6%), враждебност (1,3%) и хиперкинезия (1,1%)..

Таблица 2 изброява признаците и симптомите, наблюдавани при най-малко 1% от пациентите на възраст над 12 години с епилепсия, лекувани с габапентин в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на които е била по-висока в групата на габапентин. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Сърдечно-съдовата система

Храносмилателната система

Хематологични и лимфни нарушения

Мускулно-скелетна система

Нервна система

Дихателната система

Кожа и кожни придатъци

Пикочно-половата система

Сетивни органи

Лабораторни показатели

Телесна система / странични ефектиГабапентин * (n = 543),%Плацебо * (n = 378),%
Умора11.05.0
Качване на тегло2.91.6
Болки в гърба1.80,5
Периферен оток1.70,5
Вазодилатация1.10,3
Диспепсия2.20,5
Сухота в устата и гърлото1.70,5
Запек1.50.8
Увреждане на зъбите1.50.8
Повишен апетит1.10.8
Левкопения1.10,5
Миалгия2.01.9
Фрактури1.10.8
Сънливост19.38.7
Замайване17.16.9
Атаксия12.55.6
Нистагъм8.34.0
Тремор6.83.2
Нервност2.41.9
Дизартрия2.40,5
Амнезия2.20,0
Депресия1.81.1
Психично увреждане1.71,3
Конвулсии1,30,5
Нарушена координация1.10,3
Ринит4.13.7
Фарингит2.81.6
Кашлица1.81,3
Ожулвания, драскотини1,30,0
Сърбеж1,30,5
Импотентност1.51.1
Диплопия5.91.9
Амблиопия **4.21.1
Увеличаване на броя на левкоцитите1.10,5

* В допълнение към продължаващата антиепилептична терапия

Когато се предписва лекарство, трябва да се има предвид, че тези данни, получени при добавяне на габапентин към антиепилептична терапия, не могат да се използват за прогнозиране на честотата на нежеланите събития в общата медицинска практика, където характеристиките на пациента и други фактори могат да се различават от тези, преобладаващи в клиничните изпитвания.... По същия начин докладваната честота на страничните ефекти не може да бъде директно сравнена с тези, получени в други клинични изпитвания, включващи различни режими на лечение, други субекти или изследователи. Тези данни обаче могат да послужат като основа за оценка на относителния принос на лекарството и „нелекарствените фактори“ за появата на странични ефекти в изследваната популация..

Други нежелани реакции, наблюдавани при повече от 1% от пациентите на възраст над 12 години, но възникващи еднакво или по-често в групата на плацебо, са главоболие, вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане, коремна болка, диария, конвулсии, безсъние, емоционална лабилност, обрив, акне.

Сред нежеланите събития, свързани с лечението с габапентин, настъпващи с честота най-малко 10%, вероятно сънливостта и атаксията зависят от дозата.

Общата честота и вид нежелани реакции са сходни при мъжете и жените, лекувани с габапентин. Честотата на нежеланите събития леко се увеличава с увеличаване на възрастта на пациента, както в групата, лекувана с габапентин, така и в групата на плацебо. Тъй като само 3% (28/921) от не-белите пациенти са участвали в проучванията, няма достатъчно данни, които да предполагат разпределението на нежеланите събития по раса..

Таблица 3 изброява признаците и симптомите, наблюдавани при най-малко 2% от пациентите на възраст от 3 до 12 години с епилепсия, лекувани с габапентин в плацебо-контролирани проучвания, и честотата на които е била по-висока в групата, приемаща габапентин. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Храносмилателната система

Нервна система

Дихателната система

Телесна система / странични ефектиГабапентин * (n = 119),%Плацебо * (n = 128),%
Вирусна инфекция10.93.1
Треска10.13.1
Качване на тегло3.40.8
Умора3.41.6
Гадене и / или повръщане8.47.0
Сънливост8.44.7
Враждебност7.62,3
Емоционална лабилност4.21.6
Замайване2.51.6
Хиперкинезия2.50.8
Бронхит3.40.8
Респираторна инфекция2.50.8

* В допълнение към продължаващата антиепилептична терапия

Други нежелани реакции, наблюдавани при повече от 2% от децата на възраст 3-12 години, но възникващи еднакво или дори по-често в групата на плацебо, са фарингит, инфекции на горните дихателни пътища, главоболие, ринит, конвулсии, диария, анорексия, кашлица, отит на средното ухо.

Други нежелани реакции, наблюдавани при всички клинични изпитвания

Клинични проучвания при възрастни и юноши с епилепсия

Във всички клинични изпитвания на адювантна терапия за епилепсия, от които само няколко са били плацебо контролирани, габапентин е предписван на 2074 пациенти на възраст над 12 години. По време на тези проучвания клиницистите регистрираха всички странични ефекти, използвайки терминологията, избрана от тях. За да се осигури сравнима оценка на резултатите, подобни типове нежелани събития бяха групирани в по-малко стандартни категории, използвайки модифицирания терминологичен речник на COSTART. Тези категории се използват в списъците по-долу. Съобщаваната честота е делът на всички 2074 пациенти на възраст над 12 години, които поне веднъж са приемали нежелано събитие от споменатия тип, докато са приемали габапентин. Взети са под внимание всички случаи, с изключение на вече изброените в таблица 2, както и тези, формулирани най-общо и без видима причинно-следствена връзка с употребата на лекарството. Нежеланите реакции са категоризирани по телесна система и са представени в ред на намаляваща честота на поява, като се използват следните дефиниции: често - нежелани реакции, възникнали при поне 1 на 100 пациенти; рядко - от 1 на 100 до 1 на 1000; рядко - при по-малко от 1 на 1000 пациенти.

Тялото като цяло: често - астения, неразположение, подуване на лицето; рядко - алергии, генерализиран оток, загуба на тегло; рядко - необичайни усещания, умора, непоносимост към алкохол, махмурлук.

Сърдечно-съдова система: често - хипертония; рядко - хипотония, ангина, нарушения на периферното кръвообращение, сърцебиене, тахикардия, мигрена, сърдечен шум; рядко - предсърдно мъждене, сърдечна недостатъчност, тромбофлебит, дълбок тромбофлебит, инфаркт на миокарда, инсулт, белодробна тромбоза, вентрикуларни или предсърдни удари, брадикардия, шум на триене на перикарда, сърдечен блок, белодробна емболия, хиперлипидемия, хиперхолестеролемия.

Храносмилателна система: често - анорексия, метеоризъм, гингивит; рядко - глосит, кървене на венците, жажда, стоматит, повишено слюноотделяне, гастроентерит, хемороиди, кървави изпражнения, фекална инконтиненция, хепатомегалия; рядко - дисфагия, оригване, панкреатит, пептична язва, колит, мехури в устата, обезцветяване на зъбите, ъглови стоматити, уголемени слюнчени жлези, кървящи устни, езофагит, хиатална херния, кърваво повръщане, проктит, синдром на раздразнените черва, ректален кръвоизлив спазъм на хранопровода.

Ендокринна система: рядко - хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм, гуша, намалени нива на естроген, яйчникова недостатъчност, епидидимит, подуване на тестисите, кушингоидни явления.

Кръв и лимфна система: често пурпура, най-често се описва като хематом в резултат на физическа травма; рядко - анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; рядко - увеличаване на броя на левкоцитите, лимфоцитоза, неходжкинов лимфом, повишено кървене.

Мускулно-скелетна система: често - артралгия; рядко - тендинит, артрит, скованост на ставите, подуване на ставите, положителен тест на Ромберг; рядко - реберния хондрит, остеопороза, бурсит, контрактура.

Нервна система: често - световъртеж, хиперкинезия, парестезия, намалени или липсващи рефлекси, повишени рефлекси, тревожност, враждебност; рядко - тумори на ЦНС, синкоп, необичайни сънища, афазия, хипестезия, вътречерепно кървене, хипотония, дизестезия, пареза, дистония, хемиплегия, парализа на лицевия нерв, ступор, церебрална дисфункция, синдром на Бабински, локализация на аномалии, субдурални хематоми, апатия, халюцинации, намаляване или загуба на либидо, възбуда, параноя, обезличаване, еуфория, свръхчувствителност, чувство на сила, чувство на интоксикация, мисли за самоубийство, психоза; рядко - хореоатетоза, орофациална дискинезия, енцефалопатия, нервна парализа, промени в личността, повишено либидо, отслабен темперамент, апраксия, нарушен контрол на фините движения, менингизъм, локална миоклония, хиперестезия, хипокинезия, мания, невроза, истерия, антисоциални намерения,.

Дихателна система: често - пневмония; рядко - епистаксис, диспнея, апнея; рядко - мукозит, аспираторна пневмония, хипервентилация, хълцане, ларингит, запушване на носа, хъркане, бронхоспазъм, хиповентилация, белодробен оток.

Дерматологични нарушения: често - алопеция, екзема, суха кожа, повишено изпотяване, уртикария, хирзутизъм, себорея, образуване на кисти, херпес симплекс; рядко - херпес зостер, депигментация на кожата, папулозни обриви, реакции и фоточувствителност, язви на краката, себорея на скалпа, псориазис, лющене, мацерация, кожни и / или подкожни възли, меланоза, некроза на кожата, локално подуване.

Пикочно-полова система: рядко - хематурия, дизурия, често уриниране, цистит, задържане на урина, вагинално кървене, аменорея, дисменорея, менорагия, рак на гърдата, нарушена еякулация; рядко - бъбречна болка, левкорея, генитален сърбеж, камъни в бъбреците, остра бъбречна недостатъчност, анурия, глюкозурия, нефроза, никтурия, пиурия, позиви за уриниране, вагинална болка, болка в млечната жлеза, болка в тестиса.

Чувствени органи: често - нарушена острота на зрението; рядко - катаракта, конюнктивит, сухота в очите, болка в очите, дефект на зрителния ъгъл, фотофобия, двустранна или едностранна птоза, кървене в окото, ечемик, загуба на слуха, оталгия, шум в ушите, инфекция на вътрешното ухо, отит на средното ухо, загуба на вкус, необичаен вкус усещане, потрепване на очите, запушване на ушите; рядко - очен сърбеж, нарушение на акомодацията, перфорация на тимпаничната мембрана, чувствителност към шум, проблеми с фокусиране на зрението, сълзене на очите, ретионопатия, глаукома, ирит, заболявания на роговицата, дисфункция на слъзния канал, дегенеративни промени в очите, слепота, дегенерация на ретината, миоза, хореоретинит, страбизъм, дисфункция на евстахиевата тръба, лабиринтит, външен отит, необичайно обоняние.

Клинични изпитвания при деца с епилепсия

При 449 деца на възраст от 3 до 12 години с епилепсия по време на клинични изпитвания с габапентин са наблюдавани следните нежелани реакции, които не са наблюдавани при адювантна терапия при възрастни:

Тялото като цяло: дехидратация, инфекциозна мононуклеоза.

Храносмилателна система: хепатит.

Кръв и лимфна система: нарушена коагулация.

Нервна система: изчезване на аурата, тилна невралгия.

Психобиологична функция: лунатизъм.

Дихателна система: фалшива крупа, дисфония.

Клинични изпитвания при възрастни с невропатична болка с различна етиология

Информацията за безопасност е получена в двойно-сляпи и открито контролирани клинични проучвания, включващи 1173 пациенти, включително пациенти с невропатична болка, за които ефективността на лечението не е доказана. Нежеланите реакции, съобщени от клиницистите, са групирани в стандартни групи, като се използва модифицирана терминология COSTART IV. Всички случаи се вземат предвид, с изключение на тези, които вече са изброени в таблица 1 и нямат очевидна причинно-следствена връзка с употребата на лекарството.

Нежеланите реакции са категоризирани по телесна система и са представени в ред на намаляваща честота на поява, като се използват следните дефиниции: често - нежелани реакции, възникнали при поне 1 на 100 пациенти; рядко - от 1 на 100 до 1 на 1000; рядко - при по-малко от 1 на 1000 пациенти.

Тялото като цяло: рядко - болка в гърдите, целулит, неразположение, болка във врата, подуване на лицето, алергична реакция, абсцес, настинки, настинки и треска, лезии на лигавицата; рядко - поява на специална телесна миризма, образуване на кисти, треска, херния, отклонение на стойността на азот в кръвта, подуване в областта на шията, болка в таза, сепсис, вирусна инфекция.

Сърдечно-съдова система: рядко - хипертония, синкоп, сърцебиене, мигрена, хипотония, нарушена периферна циркулация, сърдечно-съдови нарушения, инсулт, застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, вазодилатация; рядко - ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, повишена чупливост на капилярите, флебит, тромбофлебит, разширени вени.

Храносмилателна система: рядко - гастроентерит, повишен апетит, стомашно-чревно разстройство, кандидоза на устната лигавица, гастрит, увреждане на езика и / или зъбите, жажда, разстройство на изпражненията, анорексия, промени в чернодробните функционални тестове, пародонтален абсцес; рядко - холецистит, холелитиаза, язва на дванадесетопръстника, фекална инконтиненция, повишени нива на гама-глутамил транспептидаза, гингивит, чревна обструкция, чревна язва, мелена, орална язва, ректална лезия, ректално кървене, стоматит.

Ендокринна система: рядко - захарен диабет.

Кръв и лимфна система: рядко - екхимоза, анемия; рядко - лимфаденопатия, лимфоподобна реакция, намаляване на нивото на протромбина.

Нарушения на метаболизма и храненето: рядко - оток, подагра, хипогликемия, загуба на тегло; рядко - повишаване нивото на алкална фосфатаза, диабетна кетоацидоза, повишаване нивото на лактат дехидрогеназа.

Мускулно-скелетна система: рядко - артрит, артралгия, миалгия, артроза, спазми на телешки мускули, миастения гравис; рядко - болки в пищяла, ставни заболявания, сухожилни заболявания.

Нервна система: често - объркване, депресия; рядко - световъртеж, нервност, парестезия, безсъние, невропатия, намалено либидо, тревожност, деперсонализация, намалени рефлекси, нарушение на говора, необичайни сънища, дизартрия, емоционална лабилност, нистагъм, ступор, еуфория, хиперстезия, хипокинезия; рядко - възбуда, хипертония, повишено либидо, двигателни нарушения, миоклонус, вестибуларни нарушения.

Дихателна система: рядко - повишена кашлица, бронхит, ринит, синузит, пневмония, астма, белодробни заболявания, епистаксис; рядко - хемоптиза, промяна на гласа.

Кожа и кожни придатъци: рядко - сърбеж, кожни язви, суха кожа, херпес зостер, кожни заболявания, гъбичен дерматит, фурункулоза, лихен симплекс, псориазис, повишено изпотяване, уртикария, обриви с мехури; рядко - акне, заболяване на косата, макулопапулозен обрив, заболяване на ноктите, кожен карцином, депигментация на кожата, хипертрофия на кожата.

Чувствени органи: рядко - нарушена острота на зрението, очни заболявания, перверзия на вкуса, болки в ушите, глухота; рядко - конюнктивална хиперемия, диабетна ретинопатия, болка в очите, тромбоза на ретиналната вена, загуба на вкус.

Урогенитална система: рядко - инфекция на пикочните пътища, дизурия, импотентност, уринарна инконтиненция, вагинална кандидоза, болка в гърдите, менструални нарушения, полиурия, задържане на урина; рядко - цистит, нарушение на еякулацията, гинекомастия, никтурия, пиелонефрит, подуване на пениса и скротума, често уриниране, позиви за уриниране, промяна в урината.

В постмаркетинговия период, по време на лечението с габапентин, са отбелязани следните нежелани реакции, които не са изброени по-горе и за които няма достатъчно данни за оценка на тяхната честота или значимост: ангиоедем, колебания в нивата на кръвната захар, еритема мултиформе, повишена активност на чернодробните ензими, треска, хипонатриемия, жълтеница, Синдром на Стивънс Джонсън.

Взаимодействие

Не е установено клинично значимо взаимодействие между габапентин и други антиконвулсанти (фенитоин, валпроева киселина, фенобарбитал, карбамазепин), както и перорални контрацептиви, съдържащи норетистерон и / или етинил естрадиол.

Антиацидите намаляват бионаличността на габапентин (в проучванията, когато се приема заедно с Maalox, бионаличността на габапентин намалява с 20%, когато се приема 2 часа след приема на Maalox - с 5%).

Циметидин леко намалява отделянето на габапентин.

Напроксен (доза от 250 mg) изглежда увеличава абсорбцията на габапентин (доза от 125 mg) от 12% на 15%. Габапентин не повлиява фармакокинетичните параметри на напроксен. Не са известни значителни взаимодействия на тези лекарства при препоръчани дози.

Морфинът (60 mg), когато се приема 2 часа след прием на габапентин (600 mg), повишава AUC на габапентин с 44%.

Предозиране

Съобщава се за остро предозиране при прием на 49 г. В този случай се появяват следните симптоми: диплопия, неясна реч, сънливост, летаргия, диария.

Лечение: поддържаща терапия, хемодиализа.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото габапентин

Габапентин не трябва да се използва при пациенти под 12-годишна възраст с намалена бъбречна функция (не са провеждани проучвания). Предписвайте с повишено внимание на възрастните хора (свързана с възрастта бъбречна дисфункция е по-вероятна; дозата се определя в съответствие с креатининовия клирънс).

Докато приемате габапентин, не шофирайте и не използвайте сложно оборудване, което изисква повишена концентрация.

специални инструкции

Когато се приема заедно с морфин, е необходимо стриктно да се контролират получените странични ефекти от централната нервна система. Намалявайте дозата на габапентин и морфин постепенно.

Габапентин трябва да се приема не по-рано от 2 часа след приема на антиацида.

Когато се определя протеин в урината с помощта на теста Ames N-Multistix SG, могат да се получат фалшиво положителни резултати, когато се използва габапентин заедно с други антиконвулсанти, поради което се препоръчва използването на по-специфични методи.

Габапентин

Състав

1 капсула - габапентин 300 mg.

Калциев хидроген фосфат, картофено нишесте, макрогол, магнезиев стеарат - като спомагателни вещества.

Формуляр за освобождаване

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин е аналог на гама-аминомаслена киселина по структура. Въпреки структурно сходство, той не е GABA миметик, тъй като не се свързва с GABA рецептори. Не взаимодейства с бензодиазепинови, глутаматни, нечувствителни към стрихнин и опиатни рецептори. Лекарството действа върху силно специфични центрове на централната нервна система, които нямат афинитет към други антиепилептични лекарства.

Габапентин блокира навлизането на калций в клетката, което е важно при появата на невропатична болка, така че лекарството ефективно облекчава болката. Под негово влияние намалява зависимата от глутамат смърт на невроните и синтезът на GABA също се увеличава.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството не е пропорционална на дозата. Cmax се достига за 2-3 ч. Храната няма ефект върху фармакокинетиката, което не се променя при многократен прием. Полуживотът е 6-7 часа.Не се свързва с кръвните протеини и се екскретира чрез бъбреците. Екскрецията на лекарството е намалена при хора на възраст и с нарушена бъбречна функция, поради което е необходима корекция на дозата за тази категория пациенти.

Показания за употреба

  • монотерапия на фокални припадъци при епилепсия при възрастни и деца от 12-годишна възраст;
  • допълнително лечение на фокални припадъци при епилепсия при възрастни;
  • допълнително лечение на резистентна епилепсия при деца на възраст от 3 години;
  • мигрена;
  • невропатична болка (постхерпетична невралгия, диабетна, тригеминална, свързана с ХИВ, алкохолна, със стеноза на гръбначния канал);
  • намаляване на интензивността на горещите вълни по време на менопаузата.

Противопоказания

  • остър панкреатит;
  • свръхчувствителност към лекарството;
  • непоносимост към галактоза или малабсорбция на глюкоза и галактоза;
  • възраст до 3 години с фокални епилептични припадъци;
  • възраст до 12 години с постхерпетична невралгия;
  • бременност.

Странични ефекти

  • повишено кръвно налягане, тахикардия;
  • диспепсия, гадене, коремна болка, сухота в устата, анорексия, запек или диария, панкреатит, метеоризъм, гингивит;
  • миалгия, болки в гърба;
  • сънливост, замаяност, нистагъм, повишена умора и раздразнителност, дизартрия, главоболие, депресия, объркване, хиперкинезия, тревожност, безсъние;
  • ринит, фарингит, кашлица;
  • инконтиненция на урината, нарушена потентност;
  • зрително увреждане, звънене в ушите;
  • кожен обрив, ексудативен еритем;
  • наддаване на тегло, оток на лицето, оток.

Габапентин, инструкции за приложение (Начин и дозировка)

Приема се вътрешно. При епилепсия, възрастни и деца над 12 години: 300 mg три пъти дневно. Максималната SD е 3600 mg, ефективната е 900-3600 mg. Интервалът между приема на лекарството не трябва да бъде повече от 12 часа.Можете да изберете дозата: на първия ден - 300 mg, на втория - 600 mg на 2 разделени дози, на третия - 900 mg на 3 разделени приема. Доза за деца от 3 до 12 години - 25-35 mg / kg в 3 разделени дози.

При невропатия при възрастни се предписват 300 mg три пъти дневно, след което дозата се увеличава до максимална дневна доза от 3600 mg. С оглед на възможността от нежелани реакции трябва да се спазват стриктно инструкциите за употреба на Gabapentin.

Алтернативно, Gabapentin се предписва за менопауза при жени, които са противопоказани при лечение с естроген. Благодарение на своя хипнотичен ефект, той помага при преобладаването на нощните симптоми. Лекарството се оттегля постепенно.

Предозиране

Проявява се със симптоми: нарушение на говора, замаяност, сънливост, летаргия, двойно виждане, нарушения на изпражненията.

Симптоматично лечение: стомашна промивка, прием на сорбенти. Хемодиализа се извършва при тежка бъбречна недостатъчност.

Взаимодействие

Допуска се едновременната употреба на други антиепилептични лекарства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, валпроева киселина) и орални контрацептиви. В същото време фармакокинетиката на габапентин не се променя..

Антиацидите намаляват бионаличността на лекарството, така че приемането на основното лекарство и антиацидите се разпространява с течение на времето.

Миелотоксичните лекарства повишават хематотоксичността на габапентин.

Когато се приема заедно с морфин, фармакокинетиката на морфина не се променя. Необходимо е обаче да се наблюдават възможните нежелани реакции от страна на централната нервна система..

Консумацията на алкохол може да увеличи страничните реакции на ЦНС (атаксия, зашеметяване).

Условия за продажба

Отпуска се по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина при температура не по-висока от 250 С.

Срок на годност

специални инструкции

Ако е необходимо да се прекрати лечението, намаляването на дозата трябва да се извършва постепенно (за 1-2 седмици), тъй като прекратяването на терапията може да провокира епилептичен статус. По време на бременност употребата е допустима при строги показания, когато ползите за майката надвишават рисковете за плода.

Ако възрастните развият атаксия, замаяност, наддаване на тегло, сънливост, а при деца - сънливост и враждебност, лечението трябва да се прекрати. По време на лечението трябва да се въздържате от шофиране.

Халюцинации

Психози