Диазепам

Инструкции за употреба:

Диазепам - анксиолитичен, седативен, антиконвулсант, централен мускулен релаксант транквилизатор.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда в следните дозирани форми:

  • Таблетки: без обвивка, кръгли, с разделителна линия от едната страна, бели (10 бр. В блистер, 2 или 10 блистера в картонена кутия);
  • Инжекционен разтвор: безцветна прозрачна течност (2 ml в ампули от тъмно стъкло, 10 ампули в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

  • Активна съставка: диазепам - 2, 5 или 10 mg;
  • Спомагателни компоненти: лактоза монохидрат, калциев стеарат, повидон К-25, картофено нишесте.

Съставът на 1 ml инжекционен разтвор включва:

  • Активна съставка: диазепам - 5 mg;
  • Спомагателен компонент: бензилов алкохол (като стабилизатор).

Показания за употреба

Състояния / заболявания, за които се препоръчва употребата на Диазепам:

  • Епилептичен статус;
  • Нарушение на съня, двигателна възбуда с различна етиология в психиатрията и неврологията, симптоми на отнемане поради хроничен алкохолизъм;
  • Неврози, гранични състояния с елементи на напрежение, безпокойство, безпокойство, страх;
  • Спастични състояния, свързани с увреждане на гръбначния мозък или мозъка, както и миозит, артрит, бурсит с напрежение на скелетните мускули;
  • Тетанус.

Диазепам се използва под анестезия за премедикация преди анестезия и / или като компонент на комбинирана анестезия.

При раждане лекарството е показано за подобряване на раждането с преждевременно раждане, както и в случай на преждевременно отлепване на плацентата.

Противопоказания

  • Тежка хронична хиперкапния;
  • Тежка миастения гравис;
  • История на алкохолна или наркотична зависимост (с изключение на остри симптоми на отнемане);
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към други лекарства от серията бензодиазепини.

През първия триместър на бременността употребата на Диазепам е противопоказана и е разрешена само ако е абсолютно необходимо. Важно е да се има предвид, че употребата на транквилизатор по време на бременност може значително да промени сърдечната честота (HR) на плода..

В акушерството употребата на лекарството в дози, необходими за улесняване на раждането, може да причини временна мускулна хипотония, хипотермия, дихателна недостатъчност при новородени (по-често при недоносени деца), тъй като те имат непълно оформена ензимна система, която участва в метаболизма на диазепам. По същата причина приемът на лекарството е противопоказан при деца под 6 месеца..

Ако трябва да приемате лекарството редовно по време на кърмене, трябва да спрете кърменето..

Начин на приложение и дозировка

Диазепам, в зависимост от формата на освобождаване, се приема през устата, инжектира се интрамускулно, интравенозно, ректално.

Дневната доза варира в широк диапазон от 0,5-60 mg. Единична доза, честота и продължителност на употреба се определят индивидуално.

Странични ефекти

  • Нервна система: сънливост, мускулна слабост, световъртеж; рядко - депресия, объркване, зрително увреждане, дизартрия, диплопия, главоболие, атаксия, тремор; в единични случаи - парадоксални реакции (тревожност, халюцинации, възбуда, нарушения на съня). Хълцане понякога може да се появи след интравенозно приложение. В случай на продължителна употреба са възможни нарушения на паметта и развитие на зависимост от наркотици;
  • Храносмилателна система: рядко - гадене, лигавене, сухота в устата, запек; в единични случаи - жълтеница, повишена активност на алкална фосфатаза и трансаминази в кръвната плазма;
  • Ендокринна система: рядко - намалено или повишено либидо;
  • Пикочна система: рядко - инконтиненция (уринарна инконтиненция);
  • Сърдечно-съдова система: при парентерално приложение е възможно леко понижаване на кръвното налягане;
  • Дихателна система: в единични случаи - нарушения на дишането по време на парентерално приложение;
  • Алергични реакции: рядко - кожни обриви.

специални инструкции

Трябва да се обърне специално внимание при пациенти с дихателна и сърдечна недостатъчност, органични мозъчни лезии (препоръчително е да се избягва парентерално приложение), миастения гравис, закритоъгълна глаукома и предразположение към нея, както и дългосрочни антикоагуланти, β-блокери, централно действащи антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди (главно в началото на терапията).

При прекратяване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно. В случай на внезапно отнемане на Диазепам след продължителна употреба са възможни: възбуда, тревожност, конвулсии, тремор.

Ако по време на лечението се развият парадоксални реакции като тревожност, остра възбуда, халюцинации, нарушения на съня, тогава Диазепам трябва да бъде отменен.

След интрамускулни инжекции е възможно повишаване на активността на ензима креатин фосфокиназа (CPK) в кръвната плазма, това трябва да се има предвид при провеждането на диференциалната диагноза на миокарден инфаркт.

Избягвайте интраартериалното инжектиране на разтвора.

Пиенето на алкохол по време на лечението е неприемливо.

Поради способността на транквилизатора да предизвика намаляване на скоростта на психомоторните реакции, пациентите, които се занимават с потенциално опасни дейности, трябва да полагат специални грижи..

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Диазепам с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

  • Бупивакаин: възможно е повишаване на концентрацията му в кръвната плазма;
  • Орални контрацептиви: вероятно ще увеличат ефектите на диазепам; повишен риск от пробивно кървене;
  • Диклофенак: вероятно е повишено замайване;
  • Изониазид: намалява отделянето на диазепам;
  • Кофеин: намалява седативните и вероятно анксиолитични ефекти на диазепама;
  • Клозапин: възможна респираторна депресия, тежка артериална хипотония, загуба на съзнание;
  • Рифампицин: увеличава отделянето на диазепам, тъй като значително увеличава метаболизма му;
  • Леводопа: възможно е намаляване на антипаркинсоновото действие;
  • Лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система (ЦНС) (включително антипсихотици, успокоителни, хипнотици, опиоидни аналгетици, лекарства за анестезия): нараства тежката артериална хипотония, както и депресиращ ефект върху централната нервна система и дихателния център;
  • Литиев карбонат: има данни за развитието на кома;
  • Флувоксамин: увеличава страничните ефекти и плазмената концентрация на диазепам;
  • Метопролол: възможно намаляване на скоростта на психомоторни реакции, влошаване на зрителната острота;
  • Фенобарбитал и фенитоин: възможно ускоряване на метаболизма на диазепам; в редки случаи диазепам засилва ефекта и инхибира метаболизма на фенитоин;
  • Мускулни релаксанти: ефектът им се засилва, рискът от апнея се увеличава;
  • Парацетамол: вероятно намаляване на екскрецията на диазепам и неговия метаболит (десметилдиазепам);
  • Лекарства, предизвикващи индукция на чернодробни ензими, вкл. антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин): могат да ускорят елиминирането на диазепам;
  • Рисперидон: има данни за развитието на злокачествен невролептичен синдром (НМС);
  • Теофилин (в ниски дози): нарушава седативния ефект на диазепама;
  • Трициклични антидепресанти (включително с амитриптилин): вероятно е повишаване на концентрацията на антидепресанти и повишаване на холинергичното действие, увеличаване на техния депресиращ ефект върху централната нервна система;
  • Циметидин, омепразол, дисулфирам: възможно е да се увеличи интензивността и продължителността на действие на диазепам;
  • Етанол, съдържащи етанол лекарства: усилват депресиращия ефект върху централната нервна система (главно върху дихателния център), могат да причинят синдром на патологична интоксикация.

Пациенти, които дълго време са получавали β-блокери, централно действащи антихипертензивни лекарства, антикоагуланти, сърдечни гликозиди, не могат да предвидят механизмите и степента на лекарственото взаимодействие.

Аналози

Аналозите на диазепам са: Apaurin, Diazepam-Ratiopharm, Relanium, Relium, Giadazepam, Sibazon, Seduxen.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Диазепам (Диазепам)

Съдържание

  • Структурна формула
  • Латинско наименование на веществото Диазепам
  • Фармакологична група на веществото Диазепам
  • Характеристики на веществото Диазепам
  • Фармакология
  • Приложение на веществото Диазепам
  • Противопоказания
  • Ограничения за употреба
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти на веществото Диазепам
  • Взаимодействие
  • Предозиране
  • Начин на приложение
  • Предпазни мерки за веществото диазепам
  • специални инструкции
  • Взаимодействия с други активни съставки
  • Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Диазепам

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Диазепам

  • Анксиолитици
  • Лекарства, засягащи нервно-мускулната трансмисия
  • Антиепилептични лекарства

Нозологична класификация (ICD-10)

  • F05 Делирий, не причинен от алкохол или други психоактивни вещества
  • F06 Други психични разстройства поради мозъчно увреждане и дисфункция или физическо заболяване
  • F06.4 Органично тревожно разстройство
  • F10.2 Синдром на алкохолна зависимост
  • F10.3 Състояние на оттегляне
  • F10.4 Симптоми на отнемане с делириум
  • F10.5 Алкохолна психоза
  • F11 Психични и поведенчески разстройства поради употребата на опиоиди
  • F20 Шизофрения
  • F29 Неопределена неорганична психоза
  • F32 Депресивен епизод
  • F34.1 Дистимия
  • F40.0 Агорафобия
  • F40.2 Специфични (изолирани) фобии
  • F41.0 Паническо разстройство [епизодична пароксизмална тревожност]
  • F43.0 Остра реакция на стрес
  • F43.1 Посттравматично стресово разстройство
  • F43.2 Нарушение на приспособяването
  • F44 Дисоциативни [конверсионни] разстройства
  • F45 Соматоформни нарушения
  • F51.0 Неорганично безсъние
  • F60 Специфични разстройства на личността
  • F63 Нарушения на навиците и импулсите
  • F95 Тики
  • G40 Епилепсия
  • G41 Епилептичен статус
  • G47.0 Нарушения при заспиване и поддържане на съня [безсъние]
  • G83.9 Паралитичен синдром, неуточнен
  • L29 Пруритус
  • L30.9 Дерматит, неуточнен
  • M13.0 Полиартрит, неуточнен
  • M13.9 Артрит, неуточнен
  • M60 Миозит
  • M62.4 Контрактура на мускулите
  • M71 Други бурсопатии
  • N94.3 Синдром на предменструално напрежение
  • N95.1 Менопауза и климактерично състояние при жените
  • O15 Еклампсия
  • O62.9 Разстройство на труда, неуточнено
  • R25.2 Конвулсии и спазми
  • R25.8.0 * Хиперкинеза
  • R32 Уринарна инконтиненция, неуточнена
  • R45.1 Тревожност и възбуда
  • R45.4 Раздразнителност и гняв
  • R45.7 Състояние на емоционален шок и стрес, неуточнено
  • R51 Главоболие
  • T14.9 Травма, неуточнена
  • Z100 * КЛАС XXII Хирургическа практика

CAS код

Характеристики на веществото Диазепам

Анксиолитик, производно на бензодиазепин.

Бял или бял без мирис с лек жълтеникав оттенък кристален прах с молекулно тегло 284,74. Практически неразтворим във вода, трудно разтворим в алкохол, разтворим в хлороформ.

Фармакология

Взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABAИ-рецепторен комплекс в лимбичната система на мозъка, таламуса, хипоталамуса, възходящ активиращ ретикуларна формация на мозъчния ствол и интеркаларни неврони на страничните рога на гръбначния мозък. Повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатор (GABA), което причинява увеличаване на честотата на отваряне на каналите в цитоплазмената мембрана на невроните за входящи течения на хлорни йони. В резултат на това се наблюдава увеличаване на инхибиторния ефект на GABA и инхибиране на междуневроналното предаване в съответните части на централната нервна система..

Анксиолитичната активност се проявява чрез способността да се спира вътрешната тревожност, страх, безпокойство, напрежение. Има антипаничен и амнестичен (главно с парентерално приложение) ефект.

При лечението на нарушения на съня е препоръчително използването на диазепам като хипнотично средство в случаите, когато е желателно едновременно да се получи анксиолитичен ефект през целия ден.

Централният мускулен релаксиращ ефект е свързан с инхибиране на полисинаптичните гръбначни рефлекси.

Има подчертан антиконвулсивен ефект, използва се при епилепсия за лечение на конвулсивни припадъци, психични еквиваленти, за облекчаване на епилептичния статус.

При остро отнемане на алкохол облекчава симптоми като възбуда, нервно напрежение, тревожност, тревожност, треперене, а също така намалява вероятността или признаци на остър делириум, вкл. халюцинации.

Ефективен при условия на парентерално приложение при възрастни при остри състояния, придружени от психомоторна възбуда, конвулсии и др..

Седация се наблюдава няколко минути след IV инжекция и 30-40 минути след IV инжекция. След отстраняване на острите прояви на заболяването диазепам се прилага през устата.

В анестетичната практика се използва за намаляване на страха, безпокойството, напрежението и намаляване на острите стресови реакции в предоперативния период и в труден, вкл. диагностика, интервенции в терапия и хирургия. В последния случай спомените на пациента за извършената процедура могат да бъдат отслабени (електрическа импулсна терапия, сърдечна катетеризация, ендоскопски процедури, намаляване на дислокациите и репозиция на костни фрагменти, биопсия, превръзка на рани от изгаряне и др.).

Диазепам подобрява ефективността на индукция на анестезия (премедикацията с диазепам може да намали дозата на фентанил, необходима за постигане на ефект по време на въвеждането на анестезия и да съкрати времето до загуба на съзнание с индукционни дози).

Повишава прага на чувствителност към болка, има антиаритмичен ефект, понижава кръвното налягане (с бързо интравенозно инжектиране). Намалява нощната секреция на стомашна киселина. Има способността да възпрепятства изтичането на вътреочната течност или да увеличи нейната секреция и по този начин да увеличи вътреочното налягане.

Експериментални проучвания показват, че LD50 диазепам, когато се приема през устата, е 720 mg / kg (мишки) и 1240 mg / kg (плъхове).

Проучване на репродукцията при плъхове при прием на диазепам в дози 1, 10, 80 и 100 mg / kg перорално в продължение на 60-228 дни преди кръстосване показва, че при дози от 100 mg / kg се наблюдава намаляване на броя на бременностите и оцеляването на потомството (вероятно поради седация действия, водещи до намаляване на интереса към кръстосване и хранене на потомство). Дози под 100 mg / kg не са имали ефект върху преживяемостта при новородени.

Проучване при зайци при прием на диазепам в дози 1, 2, 5 и 8 mg / kg от 6-ия до 18-ия ден на бременността не разкрива неблагоприятен ефект върху репродукцията и тератогенните ефекти.

След перорално приложение той се абсорбира бързо и добре (около 75% от дозата) от стомашно-чревния тракт. След интрамускулно приложение той се абсорбира напълно, но по-бавно, отколкото когато се приема през устата (скоростта на абсорбция зависи от мястото на приложение, най-висока при въвеждането му в делтоидния мускул). Когато се прилага ректално, разтворът на диазепам се абсорбира бързо. ° Смакс в кръвта се достига след 0,5–2 часа (за перорално приложение), 0,5–1,5 часа (за интрамускулно приложение). Равновесната концентрация в кръвта с дневен прием се постига след 5 дни - 2 седмици. Той претърпява биотрансформация (98–99% от диазепама) в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити: десметилдиазепам (нордиазепам), оксазепам и темазепам. Диазепам и неговите активни метаболити се свързват с белтъците в кръвната плазма (98% диазепам), преминават през BBB, плацентата и проникват в кърмата (в майчиното мляко те се намират в концентрации, които са 1/10 от концентрациите в плазмата на майката). Обемът на разпределение на диазепам в стационарно състояние е 0,8–1,0 l / kg. Полуживотът на диазепам е до 3,2 часа1/2 при възрастни е 20–70 часа (диазепам), 30–100 часа (нордиазепам), 9,5–12,4 (темазепам), 5–15 часа (оксазепам). т1/2 може да се удължи при новородени, пациенти в напреднала и старческа възраст, пациенти с чернодробни заболявания. т1/2 не се променя при бъбречна недостатъчност. Клирънсът на диазепама е 20-30 ml / min. Екскретира се предимно през бъбреците (0,5–2% непроменен, около 70% под формата на глюкуронидни метаболити) и с изпражненията (около 10%).

При многократна употреба се отбелязва натрупване на диазепам и неговите активни метаболити в кръвната плазма.

Приложение на веществото Диазепам

Като успокоително, анксиолитично и хипнотично.

Неврология и психиатрия. Всички видове тревожни разстройства, вкл. неврози, психопатии, неврозоподобни и психопатични състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност, емоционален стрес; тревожен синдром при ендогенни психични заболявания, вкл. с шизофрения (спомагателно средство като част от комплексната терапия), с органични мозъчни лезии, вкл. с мозъчно-съдови заболявания (като част от комбинираната терапия като допълнителен агент); сенесто-хипохондрични, обсесивни и фобийни разстройства, параноидно-халюцинаторни състояния; соматовегетативни нарушения, двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията; главоболие при напрежение; нарушения на съня; вертебрален синдром; симптоми на отнемане (алкохол, наркотици), вкл. алкохолен делириум (като част от комплексната терапия). В педиатричната практика: невротични и подобни на невроза състояния, придружени от емоционален стрес, тревожност, страх, повишена раздразнителност, главоболие, нарушения на съня, енуреза, разстройства на настроението и поведението и др. Кардиология. Ангина пекторис, миокарден инфаркт, артериална хипертония и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация в навечерието и непосредствено преди хирургични интервенции и ендоскопски процедури, индукционна анестезия, като компонент на комбинирана анестезия (с атаралгезия в комбинация с аналгетици). Акушерство и гинекология. Еклампсия, облекчаване на раждането (за парентерално приложение), преждевременно раждане, преждевременно отлепване на плацентата (за парентерално приложение); климактерични и менструални психосоматични разстройства. Дерматологична практика. Екзема и други заболявания, придружени от сърбеж, раздразнителност (комплексна терапия).

Като антиконвулсант.

Епилепсия (спомагателно средство, като част от комбинираната терапия), епилептичен статус или тежки повтарящи се припадъци (за парентерално приложение, адювант); тетанус.

Като мускулен релаксант.

Спастични състояния от централен произход, свързани с увреждане на мозъка или гръбначния мозък (церебрална парализа, атетоза); спазъм на скелетните мускули при локално нараняване (адювант); спастични състояния при други заболявания на опорно-двигателния апарат - миозит, бурсит, артрит, ревматичен спондилит, прогресиращ хроничен полиартрит; артроза, придружена от напрежение на скелетните мускули.

Противопоказания

Свръхчувствителност, остро чернодробно и бъбречно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност, тежка миастения, склонност към самоубийство, наркотична или алкохолна зависимост (с изключение на лечението на остри симптоми на отнемане), тежка дихателна недостатъчност, тежка хиперкапния, церебрална и гръбначна атаксия, остър пристъп на глаукома, закритоъгълна глаукома бременност (I триместър), кърмене, възраст до 30 дни.

Ограничения за употреба

Хронична дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, тежка бъбречна дисфункция, откритоъгълна глаукома (на фона на адекватна терапия), възраст до 6 месеца (само по здравословни причини в болница), бременност (II и III триместър).

Приложение по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността (увеличава риска от вродени малформации). Във II и III триместър на бременността е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. Кърменето трябва да бъде спряно по време на лечението.

Странични ефекти на веществото Диазепам

От нервната система и сетивните органи: летаргия, сънливост, повишена умора; атаксия, притъпяване на емоциите, замъглено зрение, диплопия, нистагъм, тремор, намалена скорост на реакция и концентрация, увреждане на краткосрочната памет, дизартрия, замъглена реч; объркване, депресия, припадък, главоболие, световъртеж; парадоксални реакции (остра възбуда, безпокойство, халюцинации, кошмари, пристъпи на ярост, неподходящо поведение); антероградна амнезия.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): брадикардия, неутропения.

От страна на храносмилателния тракт: нарушено слюноотделяне (сухота в устата или хиперсаливация), гадене, запек.

Други: алергични реакции (уртикария, обрив), уринарна инконтиненция, задържане на урина, промени в либидото, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

За парентерално приложение: реакции на мястото на инжектиране (тромбоза, флебит, образуване на инфилтрати); с бързо интравенозно приложение - хипотония, сърдечно-съдов колапс, нарушена функция на външното дишане, хълцане.

Потенциално развитие на пристрастяване, зависимост от наркотици, синдром на отнемане, синдром след ефект (мускулна слабост, намалена работоспособност), синдром на отскок (вж. "Предпазни мерки").

Взаимодействие

Подобрява ефектите на алкохола, антиконвулсанти и антихипертензивни лекарства, антипсихотици, трициклични антидепресанти, аналгетици (включително наркотични аналгетици), хипнотици, общи анестетици, мускулни релаксанти, антихистамини със седативен ефект. Аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Антиацидите могат да намалят скоростта, но не и степента на абсорбция на диазепам.

Изониазид забавя елиминирането на диазепам (и повишава концентрацията му в кръвта). Инхибиторите на микрозомално окисление (включително циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) променят фармакокинетиката и увеличават продължителността на диазепамовия ефект. Рифампицин намалява концентрацията на диазепам в кръвта. Еритромицинът забавя метаболизма на диазепама в черния дроб. Диазепам може да промени плазмените концентрации на фенитоин.

Предозиране

Симптоми: депресия на централната нервна система с различна степен на тежест (от сънливост до кома): тежка сънливост, летаргия, слабост, намален мускулен тонус, атаксия, продължително объркване, инхибиране на рефлексите, кома; хипотония, респираторна депресия също са възможни.

Лечение: предизвикване на повръщане и назначаване на активен въглен (ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка през сонда (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, мониторинг на жизнените функции, IV течности (за подобряване на отделянето на урина), ако е необходимо, механична вентилация. С развитието на възбуда не трябва да се използват барбитурати. Антагонистът на бензодиазепиновия рецептор флумазенил се използва като специфичен антидот (в болнична обстановка). Хемодиализата е неефективна.

Начин на приложение

Вътре, i / v, i / m, ректално.

Предпазни мерки за веществото диазепам

Не се препоръчва монотерапия с бензодиазепини, когато тревожността се комбинира с депресия (възможни са опити за самоубийство). Поради възможността за развитие на парадоксални реакции, вкл. агресивно поведение, с повишено внимание назначават пациенти с личностни и поведенчески разстройства. Парадоксални реакции се наблюдават по-често при деца и пациенти в напреднала възраст. Ако възникнат парадоксални реакции, диазепам трябва да бъде отменен.

По време на периода на лечение с диазепам употребата на алкохолни напитки е неприемлива.

Не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиито дейности изискват бърза психическа и физическа реакция, а също така са свързани с повишена концентрация.

Употребата на диазепам при деца под 14 години е допустима само в ясно обосновани случаи, като продължителността на лечението трябва да бъде минимална.

При прием на диазепам (дори в терапевтични дози) може да се развие зависимост, формиране на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с употребата на големи дози и с увеличаване на продължителността на приложение, както и при пациенти с анамнеза за наркотична и алкохолна зависимост. Оттеглянето на диазепам трябва да се извършва постепенно, чрез намаляване на дозата, за да се намали рискът от отнемане и синдром на отскок. При рязко оттегляне след продължителна употреба или високи дози се появява синдром на отнемане (главоболие и мускулна болка, тревожност, безпокойство, объркване, треперене, конвулсии), в тежки случаи - деперсонализация, халюцинации, епилептични припадъци (рязко оттегляне при епилепсия). Преходният синдром, при който симптомите, които са причинили предписването на диазепам, се повтарят в по-изразена форма (синдром на отскок), може също да бъде придружен от промени в настроението, тревожност и др..

При продължителна употреба е необходимо периодично да се наблюдава периферната кръвна картина и чернодробната функция.

Прилагането в дози над 30 mg (особено i / m или i / v) в рамките на 15 часа преди раждането може да причини апнея, хипотония, хипотермия, отказ от гърди при новороденото и др..

Съобщени са случаи на пристрастяване към бензодиазепините.

специални инструкции

Трябва да се има предвид, че тревожността или напрежението, свързани с ежедневния стрес, обикновено не изискват лечение с анксиолитици.

Не е разрешено смесването на диазепам в една спринцовка с други лекарства (лекарството може да се утаи по стените). Когато се прилага интравенозно, трябва да се инжектира в големи вени и бавно, контролирайки дихателната функция. Избягвайте попадането на разтвора в артерията и екстравазалното пространство.

Диазепам: описание на лекарството, което лекува

В някои случаи само транквилантите могат да помогнат и един от тях е Диазепам - инструкциите за употреба информират, че лекарството дава цяла гама терапевтични ефекти. Назначаването на Диазепам е оправдано в случай на прекомерно възбуждане на нервната система: спазми, патологично напрежение на скелетните мускули, всякакви спастични и тревожни състояния, неврози, безсъние. Допълнително предимство на лекарството е способността да се засили ефектът на антипсихотиците и аналгетиците. Можете да научите за начина на употреба, ограниченията, списъка с противопоказания и възможните странични ефекти от тази статия..

Фармакологични свойства на лекарството

Според класификатора на фармакотерапевтичните групи Диазепам е анксиолитик. Този медицински термин идва от латинската дума, образувана чрез добавяне на две основи, в превод на руски означава страх (страх, безпокойство) + отслабване. Традиционното наименование на тази група лекарства е транквиланти. Диазепамът е широко използван в практиката на лекари от много специалности поради способността му да проявява различни видове фармакологично действие..

Установен е дозозависим ефект на активното вещество върху централната нервна система: малки дози (по-малко от 15 mg диазепам) имат стимулиращ ефект, високите дози имат седативен ефект. С увеличаване на дозата първо се появява антиконвулсант, след това:

    анксиолитично действие; лека седация; отслабване на концентрацията на внимание, намаляване на скоростта на психомоторните реакции; инхибиране на мисловните процеси; амнестичен ефект; дълбока седация; мускулна релаксация; заспиване (хипнотичен ефект).

Състав, формуляри за освобождаване

Търговско наименование на лекарството: Диазепам. Диазепам съдържа едноименната активна съставка (латинска форма - Diazepami). Международно непатентовано наименование на фармацевтично вещество (INN): Диазепам. Препарати с включването на това активно вещество се произвеждат от много фармацевтични компании..

Лекарствата, произведени от германската компания Ratiopharm и израелската Teva Pharmaceutical Industries, се предлагат на пазара под марката Diazepam. Всички те съдържат само едно активно вещество, има 3 лекарствени форми на диазепам:

    таблетки за перорално приложение с доза 2, 5 и 10 mg - кръгли, бели, запечатани в 10-клетъчна опаковка. Опаковка може да съдържа 1, 2, 3 или 5 такива чинии; ректални супозитории с доза 5 или 10 mg - опаковани в клетки от метално фолио, 5 бр.; инжекционен разтвор 10 mg / 2 ml - излива се в стъклени ампули, предназначени за i / m, i / v приложение.

Как действа Диазепам

Според химическата си структура, диазепам, производно на бензодиазепин, е синтезиран през 1959 г. Подобно на всички психоактивни вещества от този клас, той е включен в широка група депресанти на централната нервна система. Механизмът на действие на Диазепам е свързан със способността да потенцира действието на GABA (основният инхибиторен невротрансмитер на централната нервна система), да взаимодейства с GABA рецепторите и бензодиазепиновите рецептори (участва в реакциите на организма към увреждане). Въвеждането на бензодиазепини в клиничната практика позволи да се намали употребата на барбитурати, които, когато се използват дълго време като успокоителни и хипнотици, причиняват пристрастяване, поява на синдром на лекарствена зависимост.

Диазепам е по-ефективен от всички предишни транквилиращи лекарства, но основното му предимство е широчината на употреба. Диазепам се използва не само като хапче за сън и лекарство срещу тревожност, поради широкия спектър на терапевтична активност, лекарството е търсено в различни области на медицината.

От какво помага и какви задачи решава:

    облекчава повишения мускулен тонус, болка, причинена от мускулни спазми; лекува епилептичен статус (спешно), мускулна ригидност, спастична пареза, причинена от заболявания или увреждане на гръбначния мозък; улеснява процеса на заспиване; намалява реакцията на всякакви външни дразнители, помага при главоболие, уринарна инконтиненция, сърбяща дерматоза; потиска страха, паниката, възбудата, напрежението, тревожността и афективния изблик, характеризиращ се с дезорганизирано съзнание; осигурява дълбок сън; намалява тремора (ритмични неволни движения на крайниците или цялото тяло), халюцинации; подготвя се за медицински процедури, включващи обща анестезия и операция.

Трябва да се отбележи, че в сравнение с други лекарства на редица бензодиазепини, симптомите на отнемане на Диазепам са по-леки.

Тази отличителна черта се обяснява с:

    по-дълъг полуживот, който има двуфазен характер - началната фаза на екстензивно разпределение (3 часа) се заменя с удължена крайна фаза (20-70 часа, активният метаболит е до 2-7 дни); дългосрочно действие - фармакологично активните метаболити на Диазепам присъстват в кръвта в продължение на няколко дни или седмици; способността да се използват ниски дози - наличието на дозирани форми в дозировка на диазепами 0. 002 и 0.005, което ви позволява да контролирате нивото на диазепам и неговите метаболити в кръвта, предотвратявайки тяхното значително неразумно натрупване.

Поради бавното елиминиране, процесът на освобождаване от физиологичния навик е по-малко болезнен, тялото започва по-успешно да възстановява нормалните процеси и да се справя без чужди вещества. Такива свойства на Диазепам позволяват не само да се избегнат симптоми на отнемане, но също така да се използва лекарство за лечение на зависимост от други бензодиазепинови транквиланти..

Предимствата на Диазепам също включват:

    висока абсорбция (когато приемате таблетната форма, абсорбцията е по-ниска - само около 75%) и бионаличност (90-100%); бързо начало на действие - полуживот от 2-13 минути, пиковите плазмени концентрации се записват след 30-90 минути (таблетки), 30-60 минути (интрамускулно инжектиране), 10-45 минути (супозитории); дългосрочен ефект и висока ефективност - при ежедневен прием на курса той е концентриран предимно в мастната тъкан, а създаденото ниво значително надвишава реално получената доза. За постигане на равновесна концентрация са необходими 1-2 седмици употреба; ниска токсичност в случай на предозиране.

Показания за прием

Съгласно инструкциите, лекарят трябва да вземе решение относно целесъобразността на използването на транквилизатор. За какво се предписва Диазепам:

    неврологични заболявания, придружени от повишена двигателна активност; нервни разстройства и психични заболявания - психопатии, неврози, шизофрения, психопатичен синдром, нарушения на невротичното ниво на отговор, мозъчно-съдови заболявания; епилепсия и конвулсивни състояния; различни видове артрит, бурсит, миозит, характеризиращи се с увреждане на скелетните мускули и поява на защитно мускулно напрежение; всяко психологическо или психиатрично разстройство, проявяващо се от възбуда, фобия или безсъние; синдром на отнемане на алкохол; като компонент на лечението с упойка по време на операция, раждане.

Инструкции за употреба

Индивидуалният подход е от съществено значение за успешното и безопасно лечение. В каква доза, колко и как да приемате Диазепам, лекарят трябва да определи. Основни принципи: постепенно увеличаване (открива се реакцията на организма към веществото) и намаляване (с цел предотвратяване на синдрома на отнемане) на дневната доза, минималната продължителност на курса.

Диазепам рядко се използва за продължително лечение. има относително висока толерантност към физиологични ефекти (означава намалена реакция при многократно приложение). Например, до антиконвулсантния ефект, толерантността се развива в рамките на 0,5-1 година от приема.

Инжекциите и супозиториите с Диазепам се използват главно в спешни случаи, когато е необходимо за облекчаване на остри прояви - за спиране на епилептичен припадък, мускулни крампи, паническа атака.

По-нататък и в други случаи се предписват таблетки. След 1 месец прием се препоръчва да се направи почивка (3 седмици или повече). Според инструкциите за употреба на таблетките, максималната дневна доза може да варира от 0,5 до 30 mg, обикновено разделена на 3 приема (за предпочитане сутрин, следобед, вечер). В болнична обстановка (под наблюдение!) Дозата може да достигне до 60 mg / ден. Точната дозировка на Диазепам зависи от вида на заболяването, възрастта, състоянието на пациента..

    с безсъние - 1 маса. (10-15 mg) под езика 0,5 часа преди лягане, приемайте не повече от 7 дни; като успокоително - 5 mg всеки, курсът е не повече от 8-12 седмици; в ревматологията, със спастични състояния, увреждания на гръбначния мозък - начална доза от 10 mg (i / m инжекции), след това 5 mg 1-4 r / ден (таблетки); облекчаване на пристъпите - 10-20 mg интравенозна инфузия (веднъж или два пъти) или супозитории 0,15-0,5 mg на kg телесно тегло (максимум 20 mg).

Пациентът трябва стриктно да се придържа към режима на дозиране, предписан от лекаря. Превишаването на допустимото количество или продължителността на употреба на Diazepam е изпълнено с предозиране. Проявява се с парадоксална реакция (когато резултатът е противоположен на очаквания ефект), сърдечна недостатъчност, депресия на дихателния център, развитие на арефлексия (рефлексите най-често се губят в горните крайници), спиране на дишането по време на сън и дори кома. В такива случаи е необходима спешна промивка на стомаха или червата, ако е необходимо, хоспитализация.

Противопоказанията се отнасят и за пациенти с:

    непоносимост към бензодиазепини; тежка миастения гравис; дисфункция на бъбреците, черния дроб, дихателните органи; хронична хиперкапния с умерена и тежка тежест; закритоъгълна глаукома; спиноцеребеларна атаксия; суицидно поведение; наркомания, алкохолизъм; синдром на апнея.

Странични ефекти


Клиничната фармакология натрупва факти за патологични реакции на организма към Диазепам за дълго време.

По време на наблюдения и проучвания са установени следните нежелани реакции:

    загуба на сила, жажда за сън, летаргия, разстройство на паметта; липса на координация в движенията, треперене, атаксия, неясна или несвързана реч, нарушено възприятие, халюцинации; виене на свят, главоболие, прекомерна нервна възбуда, раздразнителност; депресия, чувство на еуфория, кошмари; диспептични симптоми, пристъпи на повръщане, ксеростомия, хълцане, загуба на апетит, нарушено движение на червата, пожълтяване на кожата и лигавиците; повишен сърдечен ритъм, спад на налягането, задух, спиране на сърдечната дейност; кожен обрив, сърбеж; промяна в кръвната картина; проблеми с уриниране, полово влечение.

По време на периода на използване на лекарството се препоръчва да се въздържате от шофиране на кола, като извършвате важна работа, която изисква координация и внимание. Диазепам има голям брой лекарствени взаимодействия, за да се избегнат неблагоприятни ефекти, всички случаи на едновременна употреба на други лекарства трябва да бъдат докладвани на лекаря.

Диазепам цена, аналози

Невъзможно е законно да се купи лекарство без рецепта; трудно е да се намери в безплатната продажба (в аптеките). Някои точки за продажба на лекарства обещават да организират доставката на диазепам в съответствие с изискванията на инструкциите за употреба - цената в такива случаи може да варира от 600-700 до 1400 рубли. за опаковка таблетки (20 бр.).

Същото правило се отнася за структурните аналози на Диазепам. Лекарството се продава по целия свят, има повече от 500 марки на това фармацевтично лекарство. Най-близките аналози са еднокомпонентните лекарства, съдържащи само Диазепам като активно вещество, като най-известните от тях са:

Диазепам. Състав, форми на освобождаване, аналози. Инструкции за употреба, показания, противопоказания, нежелани реакции. Цени и ревюта

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Какъв вид лекарство е диазепам?

Фармакологична група (диазепам транквилизатор или лекарство?)

От фармакологична гледна точка диазепамът не е лекарство, но принадлежи към групата транквиланти.

Транквилизаторите са лекарства, които се предписват за премахване на тревожност, страх и повишено вълнение. Те имат малък ефект върху състоянието на сърдечно-съдовата и дихателната системи, а също така не предизвикват сериозни нежелани реакции от страна на централната нервна система (ако се използват правилно).

В същото време лекарствата са група лекарства, които също инхибират дейността на централната нервна система, но имат други положителни и отрицателни ефекти..

Сравнителни характеристики на транквилантите и лекарствата

Транквилизатор (диазепам)

Депресия на централната нервна система

Респираторна депресия

Умерено или тежко

Промяна в емоционалното състояние

Успокояващо и анти-тревожно действие

Води до развитие на еуфория (необосновано чувство за емоционално благополучие, блаженство)

Пристрастяващо развитие

Механизъм на действие на диазепам (фармакодинамика)

Както бе споменато по-рано, механизмът на действие и ефектите на диазепам са свързани с инхибиране на активността на различни части на централната нервна система (ЦНС).

Диазепам притежава:

  • Успокояващ ефект. Причинява се от инхибиране на така наречената лимбична система на централната нервна система. Наред с други функции, тази система регулира емоционалните прояви на човека, цикъла на съня и будността, формирането на мотивация. Влияе и върху процесите на учене и запаметяване на информация. Потискането му води до емоционална лабилност (човек става спокоен, липсва инициатива, реагира по-слабо на всякакви външни дразнители) и сънливост (процесът на заспиване е улеснен и сънят става по-дълбок и по-дълъг). Също така, когато приемате големи дози диазепам, способността за концентрация и запомняне на нова информация може да бъде нарушена..
  • Анксиолитичен (анти-тревожен) ефект. Този ефект е свързан и с ефекта на лекарството върху лимбичната система. Проявява се в намаляване на чувството за страх, безпокойство и психо-емоционален стрес, което може да бъде свързано с всякакви травматични ситуации или да възникне на фона на други заболявания.
  • Сънлив ефект. Той се осигурява поради инхибиращия ефект на диазепама върху процесите, протичащи в централната нервна система. Лекарството забавя предаването на нервните импулси между невроните (нервните клетки), в резултат на което активността на мозъка намалява. Той насърчава по-бързото заспиване и по-дълбокия сън..
  • Антиконвулсантно действие. Въздействайки върху определени части на централната нервна система, диазепамът инхибира невроните, отговорни за поддържането на мускулния тонус. Това води до намаляване на мускулната сила и при наличие на припадъци допринася за тяхното спиране (спиране). В бъдеще използването на поддържащи дози от лекарството предотвратява повторната поява на гърчове..

Отзив от специалист по лекарството диазепам

Фармакокинетика на диазепам

Колко време действа диазепам??

Скоростта на развитие на ефекта при предписване на диазепам се определя от въвеждането му в тялото, както и от функционалното състояние на вътрешните органи на пациента.

Диазепам може да се прилага в тялото:

  • Ентерално (през устата под формата на таблетки). В този случай ефектите от лекарството се развиват бавно (след 20 - 40 минути), достигайки своя максимум след 90 - 100 минути. Това се дължи на времето, необходимо на лекарството да се разтвори, да се абсорбира през чревната стена и да влезе в кръвта и след това да достигне клетките на централната нервна система, което ще има своя ефект. В същото време трябва да се отбележи, че развиващият се ефект е по-слабо изразен, отколкото при други начини на приложение на лекарството. Това се дължи на факта, че след абсорбцията през лигавицата на стомашно-чревния тракт, диазепам преминава през черния дроб, където определена част от него става безвредна. В резултат на това само малка част от активното вещество попада в мозъчната тъкан..
  • Ректално (през ректума). В този случай диазепамът се разтваря в ректума и се абсорбира в системната циркулация през лигавицата му. В този случай лекарството не преминава през черния дроб (което се дължи на анатомичните особености на кръвоснабдяването на ректума), но незабавно навлиза в системното кръвообращение. Следователно, по-активно вещество навлиза в централната нервна система, отколкото при ентерално приложение, поради което ефектите от лекарството ще бъдат по-изразени. Скоростта на развитие на ефекта обаче също не е висока (20 - 30 минути от момента на приложението).
  • Интрамускулно. В този случай лекарството се инжектира в дебелината на мускулната тъкан, откъдето постепенно се измива с кръв и се доставя в централната нервна система. Максималният ефект се развива малко по-бързо, отколкото при ентерално приложение (след 30 - 60 минути) и е по-изразен, но не трае толкова дълго.
  • Интравенозно. В този случай лекарството се инжектира директно в кръвния поток на пациента, откъдето се доставя до клетките на централната нервна система с кръвен поток за няколко секунди. Ефектът се развива много бързо (в рамките на няколко секунди) и е най-изразен (в сравнение с други начини на приложение).

Диазепам метаболизъм и метаболити

Метаболизмът е процес на неутрализиране на лекарството, тоест превръщането на активно вещество в други компоненти (метаболити), които се екскретират от тялото.

Метаболизмът на диазепама се среща в чернодробните клетки. Един от неговите метаболити (нордиазепам) също има депресиращ ефект на нивото на централната нервна система (ЦНС). Тъй като нордиазепам се екскретира от тялото много бавно (в рамките на повече от 4 дни), многократната употреба на диазепам може да доведе до увеличаване на клиничните му ефекти и да доведе до развитие на симптоми на интоксикация.

Периодът на елиминиране на диазепам от тялото

Приблизително 70% от лекарството, въведено в тялото, се екскретира през бъбреците заедно с урината. Малко количество диазепам се екскретира в стомашно-чревния тракт. Скоростта на елиминиране на лекарството не зависи от пътя на въвеждането му в тялото, а се определя само от функционалното състояние на бъбреците на пациента.

Полуживотът (времето, през което концентрацията на активното вещество в кръвната плазма се намалява наполовина) за диазепам е около 48 часа. В същото време, за гореспоменатия метаболит (нордиазепам), полуживотът е около 96 часа, което може да доведе до трайност на лекарствено-индуцираните ефекти в продължение на няколко дни след края на употребата му..

Аналози на диазепам (феназепам, лоразепам, клоназепам, елений, нитразепам, оксазепам, финлепсин)

Аналозите са лекарства, които имат подобен механизъм на действие, но се различават от диазепама по тежестта на някои клинични ефекти.

Аналозите на диазепам включват:

  • Феназепам - Това лекарство има същите ефекти като диазепама, но способността му да отпуска мускулите и да се бори с гърчовете е по-слабо изразена.
  • Лоразепам - има лек анти-тревожен и антиконвулсивен ефект, но има слаб хипнотичен и седативен ефект.
  • Клоназепам - има изразен антиконвулсивен ефект, но по-слабо изразен анти-тревожен и хипнотичен ефект.
  • Елениум - има подчертан антиконвулсант и умерен антитревожен ефект, докато хипнотичният ефект е слаб.
  • Нитразепам - има подчертан хипнотичен, седативен и антиконвулсивен ефект.
  • Оксазепам - има умерен анти-тревожен ефект, чиято продължителност е по-кратка от тази на диазепама.
  • Финлепсин - не принадлежи към групата транквиланти, но има подчертан антиконвулсант и анти-тревожен ефект.

Капките диазепам и валокордин са едно и също?

Капките диазепам и валокордин са две различни лекарства, които имат различни механизми на действие върху тялото.

Механизмът на действие и ефектите на диазепам са описани по-горе. В същото време валокординът съдържа и други активни компоненти, които засягат различни системи и органи..

Капките валокордин включват:

  • Екстракт от бромизовалерианова киселина - има седативен и спазмолитичен ефект (премахва спазма на гладката мускулатура на вътрешните органи, което позволява да се премахне синдрома на болката при някои заболявания).
  • Фенобарбитал е синтетично лекарство с подчертан антиконвулсант и умерен хипнотичен и седативен ефект.
  • Масло от мента - понижава кръвното налягане и има спазмолитично действие.
Капките Valocordin са сходни по своите ефекти с диазепама (въпреки че нямат анти-тревожен ефект). В същото време показанията за употребата на тези лекарства варират значително..

Търговски наименования (синоними) диазепам (Relanium, Relium, Seduxen, Valium)

Диазепам е активно вещество, получило името си по време на образуването (синтеза). В същото време днес фармацевтичните компании включват диазепам в много други лекарства, произведени под различни търговски наименования. Техните ефекти обаче остават същите, както при използване на конвенционално (оригинално) лекарство.

Диазепам може да се продава под името:

  • реланиум;
  • религия;
  • седуксен;
  • валиум;
  • диазепекс;
  • апаурин;
  • апо-диазепам;
  • диазепабене;
  • диапам;
  • див;
  • сибазон;
  • фаустан.

Състав и форми на освобождаване на диазепам

Диазепам е активно вещество, използвано в производството на различни видове лекарства. Други компоненти, съставляващи лекарството, са предназначени да го стабилизират, предпазват от външни фактори или подобряват абсорбцията му в стомашно-чревния тракт..

Диазепам се предлага под формата на:

  • таблетки;
  • разтвор в ампули;
  • ректални супозитории;
  • микроклистери.

Диазепам таблетки 5 mg и 10 mg

Диазепам се предлага като орална таблетка. Всяка таблетка може да съдържа 5 или 10 mg активна съставка. В допълнение към активната съставка, препаратът съдържа пълнители (лактоза монохидрат, калциев стеарат, картофено нишесте) и повидон (подобрява абсорбцията на активното вещество в стомашно-чревния тракт).

Таблетката диазепам е кръгла и бяла. Съществува риск от едната страна на таблетката. В същото време си струва да се отбележи, че в зависимост от производителя и търговското наименование външният вид на лекарството може да се промени (таблетките могат да бъдат синкави, розови или друг нюанс).

Обикновено таблетките се предлагат в специални блистери (чинии) от по 10 броя. Опаковката може да съдържа от 1 до 3 - 4 блистера (което също зависи от производителя).

Диазепам ампули с разтвор от 2 ml за интравенозни или интрамускулни инжекции (инжекции)

Диазепам се предлага като 0,5% разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение. Такъв разтвор се продава в ампули от 2 ml, всяка от които съдържа 10 mg от активното вещество (т.е. 5 mg диазепам във всеки милилитър разтвор). В допълнение към активния компонент, разтворът съдържа 96% алкохол, стабилизатори и стерилна вода за инжекции (инжекции).

Ампулата е направена от тъмно стъкло (кафяво), което предпазва лекарството от пряко излагане на слънчева светлина и други фактори на околната среда, които биха могли да унищожат лекарството. Ампулите се продават в специални картонени кутии (по 5 или 10 броя всяка). На опаковката, както и на всяка ампула поотделно, трябва да се напише името на лекарството, дозата на активното вещество, датата на производство и срока на годност. Ако поне един от изброените параметри не присъства на ампулата, е забранено инжектирането на този разтвор в пациента..

Ректални супозитории диазепам

Клизми (микроклистери) диазепам

Инструкции за употреба на лекарството диазепам (показания, дозировка и методи на приложение)

Препоръчва се да се използва диазепам само според указанията на лекар, като се спазва стриктно дозата, установена от него. В противен случай рискът от странични ефекти се увеличава..

Показания за назначаването на диазепам могат да бъдат:

  • конвулсии;
  • епилепсия;
  • епилептичен статус;
  • нарушения на съня;
  • тревожни разстройства;
  • дисфория (разстройства на настроението);
  • неврози;
  • психо-емоционално вълнение;
  • алкохолен синдром на отнемане;
  • премедикация преди анестезия (анестезия);
  • заболявания, придружени от повишен мускулен тонус.

Конвулсии

Конвулсиите са патологично състояние, при което различни (или всички) мускули на човешкото тяло започват да се свиват силно и неволно. Тези контракции могат да се повтарят многократно и са много болезнени. Освен това, поради изразеното свиване на дихателните мускули, процесът на дишане може да бъде нарушен, в резултат на което човек може да умре от липса на кислород..

Може да има много причини за развитието на гърчове (мозъчна травма, заболявания на централната нервна система, прием на някои лекарства и токсини, треска при деца и т.н.). В същото време в повечето случаи възникването им е свързано с повишена активност на мозъчните клетки, отговорни за мускулните контракции. Чрез инхибиране на мозъчната дейност и отпускане на скелетните мускули, диазепам намалява тежестта и предотвратява повторните припадъци.

Диазепам може да бъде предписан:

  • С вече развити конвулсии. Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно по 5-10 mg. Ако интрамускулното или интравенозното приложение е невъзможно, лекарството може да се прилага ректално (под формата на супозитории или микроклистери) в доза 5-10 mg. В този случай антиконвулсантният ефект ще се развива по-бавно. Вътре (под формата на таблетки) лекарството не се предписва за конвулсии, тъй като поради спазъм на дъвкателните мускули човек няма да може да отвори устата си, да погълне хапче или да го изпие с вода.
  • За предотвратяване на гърчове. Лекарството се прилага перорално (под формата на таблетки), 5 - 10 mg 1 - 3 пъти на ден.

Епилепсия и епилептичен статус

Епилепсията е заболяване на мозъка, характеризиращо се с периодичната поява на огнища на повишена активност в него. В същото време пациентът може да развие тежки гърчове, може да падне, да си причини наранявания, да загуби съзнание и т.н..

Конвулсиите при епилепсия обикновено продължават няколко секунди, но с развитието на епилептичен статус, веднага след един припадък, започва друг, в резултат на което общата продължителност на пристъпите може да бъде десетки минути, което представлява опасност за живота на пациента.

Диазепам при повтарящи се припадъци и епилептичен статус

Възраст на пациента

Начин на въвеждане

Деца от 1 месец до 5 години

Интравенозно

200 - 500 микрограма на всеки 2 - 4 минути (не надвишава максималната доза от 5 mg).

Ректално

200 - 500 микрограма (0,2 - 0,5 mg) на килограм телесно тегло (не надвишава максималната доза от 10 mg).

Деца над 5 години и възрастни

Интравенозно

1 mg на всеки 2 до 4 минути (не надвишава максималната доза от 10 mg).

Ректално

150 - 500 микрограма на килограм телесно тегло (максимална доза - 20 mg).

Нарушения на съня (като хапчета за сън)

За да се улесни процесът на заспиване, лекарството се препоръчва да се предписва под формата на таблетки. Това осигурява постепенно и умерено развитие на ефекта, предотвратявайки развитието на усложнения, свързани с бързото (интравенозно, интрамускулно) приложение на лекарството..

Началната доза диазепам като хапче за сън (за възрастни) е 1 таблетка (5 mg) през нощта (2 часа преди лягане). В случай на недостатъчно изразен ефект, еднократна доза от лекарството може да бъде увеличена до 10 mg.

Други показания за назначаване

Диазепам може да се използва в различни области на медицината (в психиатрията, неврологията, анестезиологията и др.), Поради ефекта си върху централната нервна система и върху мускулите на човешкото тяло.

Показания за назначаването на диазепам

Кратко описание

Начин на приложение и дозировка

Тревожни разстройства

Поради своята анти-тревожна активност, диазепам може да се използва при заболявания и патологични състояния, придружени от чувство на страх и безпокойство (например при панически атаки, когато човек изпитва неразумно, несвързано чувство на страх). Също така, лекарството може да се предписва при сърдечни заболявания, придружени от силна болка и страх от смърт..

Вътре, 2,5 - 10 mg 3-4 пъти на ден.

Дисфория (разстройства на настроението)

Патологично състояние, характеризиращо се с постоянно намаляване на настроението. В същото време човек може да бъде нервен, раздразнителен или дори агресивен. В някои случаи дисфорията може да се появи няколко минути преди началото на епилептичен припадък..

Вътре, 5 - 10 mg 2 - 3 пъти на ден.

Неврози

Това са психични разстройства, едно от проявленията на които може да бъде емоционална нестабилност, раздразнителност, агресивност, безсъние. Диазепам може да се използва за борба с тези симптоми (като част от комплексна терапия).

Вътре, 5-10 mg 2-6 пъти на ден.

Психоемоционална възбуда

Може да придружава различни психични заболявания, неврози. Може да се наблюдава и при човек след психологическа травма, бедствия, емоционални преживявания и т.н..

Ако пациентът е твърде възбуден, диазепам може да се прилага интрамускулно или интравенозно (еднократно в доза 5-10 mg). В бъдеще (а също и с умерено възбуждане) лекарството се предписва през устата, 5-10 mg 2 до 3 пъти на ден.

Алкохолен синдром на отнемане

Този синдром се развива при хора, които са приемали алкохол в големи количества и след това внезапно са спрели да го пият. Сред другите симптоми този синдром може да се прояви като мускулен тремор (треперене на крайниците), психомоторна възбуда, тревожност, агресивно поведение, гърчове.

През първия ден лекарството се прилага перорално, 10 mg 2 до 4 пъти на ден. Освен това - 5 mg 3 - 4 пъти на ден.

Премедикация преди анестезия (анестезия) и операция

Въвеждането на диазепам ден преди предстоящата операция може да намали тревожността на пациента. Също така си струва да се отбележи, че това лекарство има способността да усилва ефекта на други лекарства, използвани по време на анестезия (по-специално наркотични лекарства, предписани с цел облекчаване на болката, както и мускулни релаксанти, които отпускат мускулите по време на операция). Следователно, комбинацията от диазепам с лекарства и мускулни релаксанти ви позволява да намалите дозата на последните две лекарства, като по този начин намалявате риска от нежелани реакции и предозиране..

В навечерието на операцията и сутрин в деня на операцията лекарството се прилага перорално (на таблетки), 5-10 mg.

Лекарството може да се прилага интрамускулно 1 - 1,5 часа преди операцията (в същата доза).

За да се засили активността на наркотичните болкоуспокояващи, диазепам се инжектира интравенозно в доза 5-10 mg непосредствено преди операцията (когато пациентът вече е на операционната маса).

Болести, придружени от повишен мускулен тонус

При редица патологии може да има повишаване на мускулния тонус или мускулни тремори (треперене). Това могат да бъдат наранявания на мозъка или гръбначния мозък, тетанус (инфекция на централната нервна система), възпалителни заболявания на мускулите, ставите и т.н..

При остри състояния диазепам се прилага интравенозно 1 - 2 пъти, по 10 mg всеки. Като поддържащо (дългосрочно) лечение - през устата 5-10 mg 2 до 3 пъти на ден.

Ефективен ли е диазепам в онкологията?

Злокачествените тумори се характеризират с агресивен (бърз) растеж, който често е придружен от метастази (разпространение на туморни клетки в други тъкани и органи с последващо унищожаване на тези тъкани) и силен синдром на болка. В последните стадии на заболяването пациентите могат да се оплакват от силна болка, която не може да бъде елиминирана от други лекарства, освен наркотични болкоуспокояващи. Транквилизаторът диазепам може да се използва за засилване на действието на тези лекарства (и следователно за намаляване на общата доза лекарства). В същото време подобна комбинация от лекарства може да бъде изключително опасна, тъй като дори леко превишаване на терапевтичната доза може да провокира прекалено дълбок сън на пациента, спиране на дишането и смърт. Ето защо е възможно да се комбинират диазепам и наркотични лекарства за болка само в болница (болница), където пациентът ще бъде под постоянен надзор на медицински персонал. Строго е забранено да се комбинират диазепам и лекарства у дома..

Доза на диазепам за деца и възрастни хора

Не се препоръчва да се предписва диазепам на новородени (през първите 30 дни от живота). Това се дължи на факта, че черният дроб на новородено дете все още не е достатъчно развит, в резултат на което то не може бързо и напълно да неутрализира това лекарство. Следователно, с въвеждането на диазепам в тялото на новородено може да се наблюдава прекомерна и продължителна депресия на централната нервна система, свързана с риска от странични реакции (до спиране на дишането).

Дозата на диазепам за деца над 1 месец се изчислява въз основа на теглото им (в милиграми на килограм телесно тегло), както и патологията, за която се предписва лекарството. Факт е, че теглото на децата варира значително и често не съответства на тяхната възраст. Например, петгодишно дете може да тежи значително повече от седемгодишно или дори осемгодишно дете. Следователно изчисляването на дозата в зависимост от телесното тегло на детето е по-точен и безопасен метод..

Когато се предписва диазепам на пациенти в напреднала възраст, дозата му трябва да бъде половината от тази, предписана за възрастен със същата патология. Това се дължи на факта, че неутрализиращите системи на тялото (по-специално черния дроб, кръвоносната система, бъбреците и т.н.) при възрастен пациент не работят толкова ефективно, колкото при млад. Следователно, когато се предписва същата доза, по-активно вещество ще достигне до централната нервна система на възрастен човек, което може да доведе до развитие на нежелани странични реакции. Намаляването на началната доза намалява риска от усложнения и при липса на желания ефект от лечението, дозата винаги може да се увеличи.

Противопоказания за употребата на диазепам

При редица заболявания и патологични състояния е забранено приемането на това лекарство (или трябва да се прави с повишено внимание), тъй като това може да доведе до развитие на страховити усложнения.

Диазепам е противопоказан:

  • Ако сте алергични към компонентите на лекарството. Ако човек е алергичен към някое вещество, въвеждането на това вещество в организма ще бъде придружено от прекалено бързо и изразено активиране на имунните реакции. Това ще се прояви с повишен сърдечен ритъм, силно изпотяване, кожен обрив и в тежки случаи с дихателна недостатъчност, рязък спад на кръвното налягане или дори смърт. Ето защо на пациентите, които преди това са имали алергични реакции след приложението на диазепам, е строго забранено да предписват това лекарство. Важно е да се вземе предвид, че алергията може да бъде не само към активното вещество (т.е. към самия диазепам), но и към помощните вещества, използвани при производството на различни форми на лекарства.
  • С тежка миастения гравис Миастения гравис е заболяване, характеризиращо се с намаляване на мускулния тонус и мускулна сила с различна степен на тежест. При тежка миастения гравис мускулният тонус може да бъде намален толкова много, че човек ще изпитва затруднения да се движи самостоятелно (или изобщо да не може да го направи). Ако на такъв пациент се предписва диазепам (който допълнително ще намали мускулния тонус), това може да доведе до дихателна недостатъчност (поради нарушаване на дихателните мускули) и смърт на пациента..
  • С нарушено съзнание. Диазепам има способността да инхибира дейността на централната нервна система и съзнанието на пациента. Ако съзнанието на пациента вече е нарушено по една или друга причина, назначаването на дори малки дози лекарства може да провокира спиране на дишането и смърт. Освен това, при прекомерна депресия на съзнанието, много от рефлексите на пациента, включително рефлекса на кашлицата, могат да бъдат нарушени. Ако в същото време пациентът започне да повръща, повръщането от стомаха ще навлезе в дихателните пътища и след това в белите дробове, причинявайки тяхното поражение. Може да бъде и фатално..
  • Предозиране на наркотици. Лекарствата имат потискащ ефект върху централната нервна система (ЦНС), по-специално чрез инхибиране на активността на тези области на мозъка, които са отговорни за дишането. Ако диазепам се предписва на пациент в нетрезво състояние, може да настъпи спиране на дишането, в резултат на което той ще умре (освен ако не получи спешна медицинска помощ).
  • В случай на интоксикация с други лекарства, които потискат нервната система. В допълнение към лекарствата, много други лекарства (хипнотици, седативи, антипсихотици и др.) Инхибират централната нервна система. Тяхната едновременна употреба с диазепам може да доведе до тежко увреждане на съзнанието, спиране на дишането, кома.
  • С тежка чернодробна недостатъчност. Както бе споменато по-рано, диазепамът се детоксикира предимно в черния дроб. Ако функционалното състояние на този орган е нарушено, продължителността на неутрализирането на диазепам може да се увеличи. Ако едновременно се правят многократни инжекции на лекарството, концентрацията му в кръвта може да стане твърде висока, което ще доведе до прекомерна депресия на централната нервна система и развитие на други нежелани реакции..
  • С тежка бъбречна недостатъчност. Повече от 70% от диазепама и неговите метаболити (странични метаболитни продукти) се екскретират от тялото през бъбреците. Ако отделителната функция на този орган е нарушена, това също може да провокира натрупването на прекомерно висока концентрация на лекарството и неговите активни метаболити (нордиазепам) в кръвта.
  • С дихателна недостатъчност: Дихателната недостатъчност е патологично състояние, при което има недостатъчно снабдяване с кислород в тялото или недостатъчно отстраняване на въглероден диоксид (страничен продукт, образуван в резултат на жизнената дейност на клетките) от тялото. При дихателна недостатъчност се отбелязва умора на дихателните мускули, което допълнително нарушава обмена на газове в белите дробове. Ако на такъв пациент се предписва диазепам, неговият мускулен релаксант (намаляващ мускулния тонус) ефект може да провокира критични нарушения на вентилацията, което може да доведе до смъртта на пациента.
  • В случай на шок. Шокът е патологично състояние, проявите на което могат да бъдат изразено намаляване на кръвното налягане и депресия на съзнанието. Прилагането на диазепам на такъв пациент може да предизвика по-нататъшно спадане на кръвното налягане, което може да доведе до нарушаване на кръвоснабдяването на мозъка, загуба на съзнание и смърт..
  • С отсъствия. Абсансът е вид епилептичен припадък, при който съзнанието на човек е изключено за няколко секунди или десетки секунди. В същото време пациентът „замръзва”, става абсолютно неподвижен и когато отсъствието престане, той не помни какво му се е случило (той просто се връща към работата, извършена по-рано). Диазепам може да провокира развитието на отсъствие или преминаването му към нормални гърчове (ако лекарството се прилага директно по време на атака), в резултат на което не се препоръчва употребата му в такива случаи.
  • Със синдрома на Lennox-Gastaut. Този синдром също е вид епилептичен припадък. Характеризира се с рязко изчезване на мускулния тонус за няколко секунди, в резултат на което човек може да падне, причинявайки вреда на себе си. Ако по време на такава атака се предписва диазепам, това може да предизвика развитие на епилептичен статус..
  • С органични лезии на мозъка. В този случай имаме предвид наранявания, инфекциозни заболявания на централната нервна система, тумори, операции на мозъка и други състояния, придружени от нарушаване на целостта на мозъчната тъкан. Факт е, че с описаните патологии се нарушава целостта на така наречената кръвно-мозъчна бариера (структурата, която отделя кръвта от мозъчната тъкан, предотвратявайки проникването на различни вещества и лекарства в нервната система). Ако тази бариера е повредена, твърде много диазепам може да попадне в централната нервна система (особено когато лекарството се прилага интравенозно), което може да причини развитието на тежки нежелани реакции.

Съвместим ли е с диазепам и алкохол?

Когато алкохолът се приема едновременно с диазепам, дозата алкохол, необходима за развитието на горните нежелани реакции, значително намалява. Следователно човек се напива по-бързо, губи съзнание по-бързо и в тежки случаи бързо изпада в кома, което е животозастрашаващо състояние. Ето защо не се препоръчва комбинирането на алкохол с диазепам (особено при въвеждането на големи дози от лекарството). Също така, не трябва да предписвате това лекарство на пациенти, които имат признаци на алкохолно отравяне (с изключение на синдрома на отнемане на алкохол, описан по-рано).

Може ли диазепам да се приема по време на бременност и кърмене?

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност (особено през първия триместър). Факт е, че диазепамът може да проникне от кръвообращението на майката във феталния кръвоток, като оказва характерен (потискащ) ефект върху централната нервна система (ЦНС). Тъй като централната нервна система на плода се формира точно през първите месеци на вътрематочното развитие, употребата на диазепам по това време може да провокира различни вродени аномалии, забавяне на развитието и т.н..

Разрешено е употребата на лекарството през 2-ри и 3-ти триместър на бременността (когато централната нервна система на плода вече е формирана), но само на кратки курсове и ако е абсолютно необходимо, тъй като прекомерният прием на активното вещество в кръвоносната система на плода може да провокира развитието на нежелани реакции (по-специално, потискане на сърдечния ритъм на плода, дихателна слабост след раждане).

Също така не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. Факт е, че диазепам прониква в майчиното мляко и с него може да навлезе в тялото на бебето. Това може да доведе до сенсибилизация на тялото на детето (т.е. в бъдеще той може да развие алергия към диазепам) и може да провокира развитието на странични реакции (по-специално сънливост, летаргия, летаргия, мускулна слабост и т.н.). Ето защо след продължителна употреба на диазепам (повече от 10-14 дни подред) или след употреба на лекарството в големи дози, трябва да изчакате поне 4-5 дни (докато диазепамът и неговите активни метаболити се екскретират от тялото) и едва след това да възобновите храненето на бебето с кърмата.

Нежелани реакции на диазепам

Страничните ефекти на лекарството могат да бъдат свързани с неговия инхибиторен ефект на нивото на централната нервна система, както и с неговия ефект върху други органи..

Страничните ефекти на диазепама могат да бъдат:

  • Алергични реакции. Може да се появи кожен обрив, сърбеж по кожата и повишен пулс. Спад на кръвното налягане, нарушено съзнание е изключително рядко.
  • Ефекти, свързани с влиянието върху централната нервна система. Сънливост, летаргия, летаргия. Понякога може да има забавяне на мисленето, нарушено съзнание, замаяност. Изключително рядко пациентите се оплакват от двойно виждане, силно главоболие, нарушения на говора и мускулни тремори (механизмът на развитие на тези явления не е напълно изяснен). При продължителна употреба (в продължение на няколко месеца подред) може да възникне увреждане на паметта и ученето (особено при деца).
  • Парадоксално възбуждане на централната нервна система. При някои пациенти диазепамът не действа както при всички, но е напълно противоположен. В този случай пациентът може да има психомоторна възбуда, повишена нервност, безсъние, неоправдано чувство на безпокойство и страх, повишен мускулен тонус и мускулни тремори (треперене). Най-често това явление се наблюдава, когато лекарството се предписва на хора, страдащи от хроничен алкохолизъм..
  • Хълцане. Може да се наблюдава при бързо интравенозно приложение на лекарството, но механизмът за развитие на това усложнение не е установен.
  • Храносмилателни разстройства. Пациентите могат да се оплакват от запек или диария, подуване на корема, сухота в устата и т.н. Изключително рядко може да се отбележи сериозно увреждане и разрушаване на чернодробните клетки, в резултат на което пациентът може да развие жълтеница (пожълтяване на кожата и лигавиците на очите, устната кухина). В този случай диазепамът трябва да бъде спрян незабавно и възможно най-скоро да се консултирате с лекар за по-нататъшно изследване..
  • Намалено сексуално желание. Това явление е свързано по-скоро с депресиращия ефект на диазепама върху централната нервна система, отколкото с ефекта върху гениталиите или половите хормони. Когато спрете да приемате лекарството, сексуалната функция се възстановява напълно.
  • Уринарна инконтиненция. По-често при деца. Смята се, че инконтиненцията на урината е свързана с недоразвитие на нервната система в детска възраст. С напредването на възрастта честотата на това усложнение намалява значително..
  • Намаляване на кръвното налягане. При психически стабилен (спокоен) пациент, след предписване на лекарството, налягането намалява само леко, което може да бъде свързано с инхибиране на вазомоторния център в мозъка (който обикновено е отговорен за поддържането на съдовия тонус и кръвното налягане). В същото време при психично развълнувани, тревожни или уплашени пациенти може да има първоначално високо кръвно налягане. Назначаването на диазепам в този случай облекчава чувството на безпокойство и има успокояващ ефект, в резултат на което може да се отбележи значително намаляване на налягането (т.е. връщането му към нормалните нива).
  • Нарушение на дишането. Това усложнение се развива с бързото интравенозно приложение на лекарството, в резултат на което този път на приложение трябва да се използва изключително в болница (болница). Това се обяснява с факта, че относително голямо количество активно вещество бързо навлиза в централната нервна система, което води до бърза и изразена депресия на мозъка и неговите функции. В същото време при пациенти с други съпътстващи патологии (например с наркотична или алкохолна интоксикация, с първоначално увреждане на съзнанието или с белодробни заболявания), дихателни нарушения могат да се наблюдават и при интрамускулно приложение на диазепам.
  • Болезненост при вмъкване. Може да се наблюдава при интравенозно приложение на лекарството. В този случай пациентът може да се оплаче от усещане за парене във вената или в цялата ръка. Това неприятно усещане изчезва от само себе си в рамките на няколко секунди, по-рядко - в рамките на 1 - 2 минути.

Диазепамът причинява ли зависимост и зависимост и как трябва да се оттегли лекарството?

При продължителна употреба лекарството може да предизвика пристрастяване и пристрастяване. Същността на това явление е, че с бързото отнемане на диазепам може да се развие така нареченият абстинентен синдром. В този случай пациентът ще има същите симптоми, които са присъствали преди започване на лечението, но те ще бъдат много по-изразени..

Синдром на отнемане с пристрастяване към диазепам може да се прояви:

  • тревожност;
  • неразумно чувство на страх;
  • нервна възбуда;
  • раздразнителност;
  • агресивност;
  • безсъние;
  • чести нощни събуждания;
  • треперене (мускулни тремори) и така нататък.
Важна характеристика е, че когато се предписва диазепам, всички тези прояви изчезват..

За да се избегне развитието на този синдром след продължителна (в продължение на 2 до 4 или повече седмици подред) употреба на диазепам, той трябва да се отменя бавно, като постепенно намалява дневната доза с 2,5 до 5 mg на всеки 2 до 3 дни. В същото време си струва да се отбележи, че при краткосрочно (в рамките на 1 - 7 дни) приложение на лекарството в малки и умерени дози, то може да бъде отменено незабавно, без страх от развитието на синдром на отнемане, тъй като за толкова кратък период от време тялото все още не е имало време да „свикне с »Към лекарството.

Кумулация (натрупване) на диазепам в организма

Антидот при предозиране и отравяне с диазепам

Антидотът (антидот) при предозиране на диазепам е лекарството флумазенил.

Факт е, че всички ефекти на диазепама се развиват чрез свързването на активното вещество с така наречените рецептори - структури на нервните клетки, които са чувствителни към него. Свързвайки се с рецептора, диазепам променя свойствата на нервната клетка, като по този начин инхибира нейната активност и дейността на централната нервна система като цяло.

Механизмът на действие на флумазенил е, че той има висок афинитет към тези рецептори, но не предизвиква абсолютно никакви ефекти на нивото на централната нервна система. Ако флумазенил е предписан преди въвеждането на диазепам в тялото, той ще блокира всички рецептори, в резултат на което няма да се наблюдава седативен, хипнотичен, анти-тревожен или антиконвулсивен ефект. Ако флумазенил се прилага след приложението на диазепам, той ще прекъсне връзката на диазепам с рецепторите и ще заеме своето място, в резултат на което всички предишни ефекти също ще изчезнат.

Взаимодействие и съвместимост на диазепам с други лекарства (с трамадол, мускулни релаксанти, невролептици, антидепресанти, циклобарбитал)

Диазепам може да подобри терапевтичните ефекти и страничните реакции на други лекарства, което трябва да се има предвид, когато се използват едновременно (може да се наложи намаляване на дозата на всяко от предписаните лекарства).

Диазепам може да усили ефектите на:

  • Трамадол - наркотично болкоуспокояващо.
  • Мускулни релаксанти - лекарства, които намаляват мускулния тонус и мускулната сила.
  • Антипсихотици - лекарства, използвани за лечение на психози и други психични разстройства.
  • Антидепресанти - лекарства, използвани за лечение на депресия (състояние, при което пациентът има изразено и продължително намаляване на настроението).
  • Хапчета за сън - циклобарбитал и други.

Химико-токсикологично изследване на урината за диазепам

Цена (цена) на диазепам в аптеките в различни градове на Русия

Цената на диазепам може да варира в зависимост от производителя, формата на освобождаване и концентрацията на активното вещество, както и в зависимост от аптеката, от която е закупено лекарството (всяка аптека може да определи свои собствени надценки, свързани с покупката, транспортирането и съхранението на лекарството).

Цената на диазепама в различни градове на Русия

5 mg таблетки (20 броя)

Ампули от 5 mg (5 броя по 2 ml)