Халоперидол

Лекарството Haloperidol е невролептично, антипсихотично, производно на бутирофенон.
Има мощен антипсихотичен ефект, умерено успокоително (хлорпромазин 50 mg е еквивалентен на 1 mg халоперидол). Механизмът на антипсихотичното действие на халоперидол е най-вероятно свързан с блокада на допаминовите рецептори в мезокортекса и лимбичната система. Блокира допаминергичната активност в нигростриалния път, която е свързана с нарушения на екстрапирамидната система (екстрапирамидни нарушения).
Има слабо централно α-адренергично блокиране, антихистаминови и антихолинергични ефекти, нарушава процеса на обратно поемане и отлагане на норепинефрин.
Халоперидолът в малки дози инхибира допаминовите рецептори на задействащата зона на центъра за повръщане, поради което се използва за лечение на повръщане (например по време на химиотерапия). Блокадата на D2 рецепторите в хипоталамуса води до намаляване на телесната температура, увеличаване на производството на пролактин (което е свързано с уголемяване на гърдите и отделяне на мляко и при двата пола).
Фармакокинетика
Когато се прилага интравенозно, бионаличността е 100%, започва да действа много бързо - в рамките на 10 минути. Продължителността на действието е от 3 до 6 часа.
При капковото начало ефектът е бавен, но действието е по-дълго.
При интрамускулно инжектиране Cmax се постига след 20 минути.
Когато се приема през устата, бионаличността 60-70%, претърпява ефект "първо преминаване" през черния дроб.
Абсорбира се главно от тънките черва, в нейонизирана форма, по механизма на пасивната дифузия. Cmax в кръвта се достига за 3-6 часа.
За ефективно действие е необходима плазмена концентрация от 4 μg / L до 20-25 μg / L. Определянето на съдържанието на лекарството в плазмата е необходимо за изчисляване на дозата, особено при продължителна употреба. Съотношението на концентрацията в еритроцитите към концентрацията в плазмата е 1:12. Концентрацията на халоперидол в тъканите е по-висока, отколкото в кръвта, лекарството има тенденция да се натрупва в тъканите. Лесно прониква през хистохематогенните бариери, включително BBB. Халоперидол се метаболизира в черния дроб чрез процеса на N-деалкилиране с участието на цитохроми CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; е инхибитор на CYP2D6. Метаболитът е неактивен. Халоперидол се екскретира през бъбреците (40%) и с изпражненията (60%). Полуживотът от плазмата след перорално приложение е средно 24 часа (12-37 часа), при интрамускулно приложение - 21 часа (17-25 часа), при интравенозно приложение - 14 часа (10-19 часа).

Показания за употреба:
Показания за употребата на халоперидол са: психомоторна възбуда от различен произход (мания, умствена изостаналост, психопатия, шизофрения, хроничен алкохолизъм), делириум и халюцинации (параноидни състояния, остра психоза), синдром на Жил дьо ла Турет, хорея на Хънтингтън, психосоматични разстройства, поведенчески разстройства в напреднала възраст и детството, заекване, дългосрочно и устойчиво на терапия повръщане и хълцане.

За халоперидол деканоат: шизофрения (поддържаща терапия).

Начин на приложение:
Халоперидол се прилага интравенозно, интрамускулно и перорално. Режимът на дозиране се определя индивидуално. За облекчаване на психомоторната възбуда при възрастни - 5-10 mg i / m или i / v с възможно едно или две повторни приема след 30-40 минути. Вътре началната доза за възрастни е 0,5-5 mg 2-3 пъти на ден, след това дозата постепенно се увеличава, докато се получи стабилен терапевтичен ефект (средно до 10-15 mg / ден, при хронични форми на шизофрения - до 20-60 mg / ден), последвано от преход към по-ниска поддържаща доза. Максималната дневна доза е 100 mg.
Дозата за деца над 3 години се изчислява според телесното тегло.
Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти се предписват в по-ниска доза.
Инжекционен разтвор, съдържащ халоперидол деканоат - строго IM, начална доза - 25-75 mg веднъж на всеки 4 седмици.

Странични ефекти:
От страна на нервната система и сетивните органи: акатизия, дистонични екстрапирамидни нарушения (включително спазъм на мускулите на лицето, шията и гърба, тикоподобни движения или потрепвания, слабост в ръцете и краката), паркинсонови екстрапирамидни нарушения (включително затруднено говорене и преглъщане, лице, подобно на маска, разбъркване на походката, треперене на ръцете и пръстите), главоболие, безсъние, сънливост, безпокойство, тревожност, възбуда, възбуда, еуфория или депресия, летаргия, епилептични припадъци, объркване, обостряне на психоза и халюцинации, тардивна дискинезия (вж. " Предпазни мерки"); зрително увреждане (включително острота), катаракта, ретинопатия.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): тахикардия, артериална хипотония / хипертония, удължаване на QT интервала, камерна аритмия, промени в ЕКГ; има съобщения за внезапна смърт, удължаване на QT интервала и нарушения на сърдечния ритъм като „пируета“ (вж. „Предпазни мерки“); преходна левкопения и левкоцитоза, еритропения, анемия, агранулоцитоза.
От дихателната система: ларингоспазъм, бронхоспазъм.
От страна на храносмилателния тракт: анорексия, запек / диария, хиперсаливация, гадене, повръщане, сухота в устата, нарушена чернодробна функция, обструктивна жълтеница.
От пикочно-половата система: набъбване на млечните жлези, необичайна млечна секреция, масталгия, гинекомастия, менструални нарушения, задържане на урина, импотентност, повишено либидо, приапизъм.
От страна на кожата: макулопапулозни и подобни на акне кожни промени, фоточувствителност, алопеция.
Други: злокачествен невролептичен синдром, придружен от хипертермия, мускулна ригидност, загуба на съзнание; хиперпролактинемия, изпотяване, хипергликемия / хипогликемия, хипонатриемия.

Противопоказания:
Противопоказания за употребата на халоперидол са: свръхчувствителност, тежка токсична депресия на централната нервна система или кома, причинена от прием на лекарства; заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидални и екстрапирамидни симптоми (включително.

Болест на Паркинсон), епилепсия (припадъчният праг може да намалее), тежки депресивни разстройства (възможно влошаване на симптомите), сърдечно-съдови заболявания със симптоми на декомпенсация, бременност, кърмене, възраст до 3 години.
Внимателно. Глаукома или предразположение към нея, белодробна недостатъчност, хипертиреоидизъм или тиреотоксикоза, нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, задържане на урина.

Бременност:
Противопоказано е употребата на халоперидол по време на бременност.
Категория C за действие на FDA.
По време на лечението кърменето трябва да се преустанови (преминава в кърмата).

Взаимодействие с други лекарствени продукти:
Халоперидол засилва ефекта на антихипертензивните лекарства, опиоидните аналгетици, антидепресантите, барбитуратите, алкохола, отслабва - индиректни антикоагуланти. Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти (нивото им в плазмата се увеличава) и повишава токсичността. При продължително приложение на карбамазепин плазменото ниво на халоперидол спада (необходимо е да се увеличи дозата). Може да причини синдром на енцефалопатия, когато се комбинира с литий.

Предозиране:
Симптоми на предозиране на халоперидол: тежки екстрапирамидни нарушения, артериална хипотония, сънливост, летаргия, в тежки случаи - кома, респираторна депресия, шок.
Лечение: няма специфичен антидот. Може би стомашна промивка, последващо назначаване на активен въглен (ако предозирането е свързано с поглъщане). При респираторна депресия - механична вентилация, с изразено намаляване на кръвното налягане - въвеждане на плазмозаместващи течности, плазма, норепинефрин (но не и адреналин!), За намаляване на тежестта на екстрапирамидните нарушения - централни антихолинергични блокери и антипаркинсонови лекарства.

Условия за съхранение:
Списък Б. На сухо и хладно място.

Формуляр за издаване:
Халоперидол - таблетки в опаковки от 50 броя по 0,0015 g и 0,005 g всяка.
Халоперидол - ампули от 1 ml 0,5% разтвор в опаковка от 5 броя; във флакони от 10 ml 0,2% разтвор.

Състав:
1 ml - 5 mg Препаратът с халоперидол съдържа: халоперидол.
Помощни вещества: млечна киселина, вода за инжекции.

Освен това:
Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с свързана с деменция психоза. Според Администрацията по храните и лекарствата (FDA) 1 антипсихотичните лекарства увеличават смъртността при пациенти в напреднала възраст при лечение на психоза, свързана с деменция. Анализ на 17 плацебо-контролирани проучвания (с продължителност 10 седмици) при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, показва увеличение на смъртността, свързано с приема на наркотици, с 1,6-1,7 пъти в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. В типичните 10-седмични контролирани проучвания смъртността, свързана с наркотиците, е около 4,5%, в сравнение с 2,6% в групата на плацебо. Въпреки че причините за смъртта варират, повечето са свързани със сърдечно-съдови проблеми (като сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или пневмония. Наблюдателни проучвания показват, че подобно на атипичните антипсихотици, лечението с конвенционални антипсихотици може също да бъде свързано с повишена смъртност.
Тардивна дискинезия. Както при другите антипсихотици, халоперидолът е свързан с развитието на тардивна дискинезия, синдром, характеризиращ се с неволеви движения (може да се появи при някои пациенти с продължително лечение или да се появи след прекратяване на лекарствената терапия). Рискът от развитие на тардивна дискинезия е по-висок при по-възрастни пациенти с висока доза терапия, особено при жени. Симптомите са постоянни и при някои пациенти необратими: ритмични неволеви движения на езика, лицето, устата и челюстта (например изпъкване на езика, издуване на бузите, изпъкване на устните, неконтролирани дъвкателни движения), понякога те могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците и багажника. С развитието на тардивна дискинезия се препоръчва отнемане на лекарството.
Дистоничните екстрапирамидни разстройства са най-често при деца и млади хора, както и в началото на лечението; може да отшуми в рамките на 24–48 часа след спиране на халоперидол. Паркинсоновите екстрапирамидни ефекти са по-склонни да се развият при възрастни хора и се откриват през първите няколко дни от лечението или при продължителна терапия.
Сърдечно-съдови ефекти. Съобщава се за внезапни смъртни случаи, удължаване на QT интервала и torsades de pointes при пациенти, получаващи халоперидол. Трябва да се внимава при лечение на пациенти с фактори, предразполагащи към удължаване на QT интервала, вкл. електролитен дисбаланс (особено хипокалиемия и хипомагнезиемия), едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала. При лечение с халоперидол е необходимо редовно да се проследява ЕКГ, кръвната картина и да се оценява нивото на чернодробните ензими. По време на терапията пациентите трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции.

Халоперидол (халоперидол)

Съдържание

  • Структурна формула
  • Латинско наименование на веществото Haloperidol
  • Фармакологична група на веществото халоперидол
  • Характеристики на веществото халоперидол
  • Фармакология
  • Приложение на веществото халоперидол
  • Противопоказания
  • Ограничения за употреба
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти на веществото халоперидол
  • Взаимодействие
  • Предозиране
  • Начин на приложение
  • Предпазни мерки за веществото халоперидол
  • Взаимодействия с други активни съставки
  • Свързани новини
  • Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Haloperidol

Химично наименование

4- [4- (4-хлорофенил) -4-хидрокси-1-пиперидинил] -1- (4-флуорофенил) -1-бутанон (като деканоат или лактат)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото халоперидол

  • Антипсихотици

Нозологична класификация (ICD-10)

  • F10.2 Синдром на алкохолна зависимост
  • F20 Шизофрения
  • F22.0 Налудно разстройство
  • F29 Неопределена неорганична психоза
  • F30 Маниакален епизод
  • F45 Соматоформни нарушения
  • F60.2 Дисоциално разстройство на личността
  • F79 Неуточнена умствена изостаналост
  • F91 Нарушения на поведението
  • F95.2 Комбинация от вокализми и множество двигателни тикове [синдром на де ла Турет]
  • F98.5 заекване [заекване]
  • G10 Болест на Хънтингтън
  • R11 Гадене и повръщане
  • R44.3 Халюцинации, неуточнени

CAS код

Характеристики на веществото халоперидол

Невролептик, производно на бутирофенон.

Аморфен или микрокристален прах от бял до светложълт. Практически неразтворим във вода, ограничено разтворим в алкохол, метиленхлорид, етер. Наситеният разтвор има неутрална до слабо кисела реакция.

Фармакология

Блокира постсинаптичните допаминергични рецептори, разположени в мезолимбичната система (антипсихотично действие), хипоталамус (хипотермичен ефект и галакторея), задействаща зона на центъра за повръщане, екстрапирамидна система; инхибира централните алфа-адренергични рецептори. Инхибира освобождаването на медиатори, намалявайки пропускливостта на пресинаптичните мембрани, нарушава обратното поемане и отлагане на невроните.

Елиминира постоянните промени в личността, заблудите, халюцинациите, манията, повишава интереса към околната среда. Влияе на вегетативните функции (намалява тонуса на кухи органи, подвижността и секрецията на стомашно-чревния тракт, премахва съдовите спазми) при заболявания, придружени от възбуда, безпокойство, страх от смъртта. Дългосрочната употреба е придружена от промяна в ендокринния статус, в предния лоб на хипофизната жлеза, производството на пролактин се увеличава и гонадотропните хормони намаляват.

Когато се приема през устата, 60% се абсорбират. Свързване с плазмените протеини - 92%. тмакс когато се приема през устата - 3-6 часа, с i / m приложение - 10-20 min, с i / m приложение с продължителна форма (халоперидол деканоат) - 3-9 дни (при някои пациенти, особено в напреднала възраст, 1 ден)... Той се разпространява интензивно в тъканта, тъй като лесно преминава хистохематологичните бариери, включително BBB. Vss е 18 л / кг. Той се метаболизира в черния дроб, претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Не е установена строга връзка между плазмената концентрация и ефектите. т1/2 за перорално приложение - 24 часа (12-37 часа), с интрамускулно приложение - 21 часа (17-25 часа), с интравенозно приложение - 14 часа (10-19 часа), за халоперидол деканоат - 3 седмици (единична доза или многократни дози). Екскретира се чрез бъбреците и с жлъчката.

Ефективен при пациенти, които са резистентни към други антипсихотици. Има някакъв активиращ ефект. Елиминира прекомерната двигателна активност, поведенческите разстройства (импулсивност, затруднена концентрация, агресивност) при хиперактивни деца.

Приложение на веществото халоперидол

Психомоторна възбуда от различен произход (мания, умствена изостаналост, психопатия, шизофрения, хроничен алкохолизъм), делириум и халюцинации (параноидни състояния, остра психоза), синдром на Жил дьо ла Турет, хорея на Хънтингтън, психосоматични разстройства, поведенчески разстройства в напреднала възраст и детство, заекване, повръщане и хълцане, устойчиви и устойчиви на терапия. За халоперидол деканоат: шизофрения (поддържаща терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка токсична депресия на централната нервна система или кома, причинена от приема на лекарства; заболявания на централната нервна система, придружени от пирамидални и екстрапирамидни симптоми (включително болестта на Паркинсон), епилепсия (припадъчният праг може да намалее), тежки депресивни разстройства (възможно влошаване на симптомите), сърдечно-съдови заболявания със симптоми на декомпенсация, бременност, кърмене, възраст до 3 годишен.

Ограничения за употреба

Глаукома или предразположение към нея, белодробна недостатъчност, хипертиреоидизъм или тиреотоксикоза, нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, задържане на урина.

Приложение по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Категория C за действие на FDA.

По време на лечението кърменето трябва да се преустанови (преминава в кърмата).

Странични ефекти на веществото халоперидол

От нервната система и сетивните органи: акатизия, дистонични екстрапирамидни нарушения (включително спазъм на мускулите на лицето, шията и гърба, тикоподобни движения или потрепвания, слабост в ръцете и краката), паркинсонови екстрапирамидни нарушения (включително затруднено говорене и преглъщане, лице, подобно на маска, разбъркване на походката, треперене на ръцете и пръстите), главоболие, безсъние, сънливост, безпокойство, тревожност, възбуда, възбуда, еуфория или депресия, летаргия, епилептични припадъци, объркване, обостряне на психоза и халюцинации, тардивна дискинезия (вж. " Предпазни мерки"); зрително увреждане (включително острота), катаракта, ретинопатия.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): тахикардия, артериална хипотония / хипертония, удължаване на QT интервала, камерна аритмия, промени в ЕКГ; има съобщения за внезапна смърт, удължаване на QT интервала и нарушения на сърдечния ритъм като „пируета“ (вж. „Предпазни мерки“); преходна левкопения и левкоцитоза, еритропения, анемия, агранулоцитоза.

От дихателната система: ларингоспазъм, бронхоспазъм.

От страна на храносмилателния тракт: анорексия, запек / диария, хиперсаливация, гадене, повръщане, сухота в устата, нарушена чернодробна функция, обструктивна жълтеница.

От пикочно-половата система: набъбване на млечните жлези, необичайна млечна секреция, масталгия, гинекомастия, менструални нарушения, задържане на урина, импотентност, повишено либидо, приапизъм.

От страна на кожата: макулопапулозни и подобни на акне кожни промени, фоточувствителност, алопеция.

Други: злокачествен невролептичен синдром, придружен от хипертермия, мускулна ригидност, загуба на съзнание; хиперпролактинемия, изпотяване, хипергликемия / хипогликемия, хипонатриемия.

Взаимодействие

Укрепва ефекта на антихипертензивните лекарства, опиоидните аналгетици, антидепресантите, барбитуратите, алкохола, отслабва - индиректни антикоагуланти. Той инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти (нивото им в плазмата се увеличава) и повишава токсичността. При продължително приложение на карбамазепин плазменото ниво на халоперидол спада (необходимо е да се увеличи дозата). Може да причини синдром на енцефалопатия, когато се комбинира с литий.

Предозиране

Симптоми: тежки екстрапирамидни нарушения, артериална хипотония, сънливост, летаргия, в тежки случаи - кома, респираторна депресия, шок.

Лечение: няма специфичен антидот. Може би стомашна промивка, последващо назначаване на активен въглен (ако предозирането е свързано с поглъщане). С респираторна депресия - механична вентилация, с изразено намаляване на кръвното налягане - въвеждане на плазмозаместващи течности, плазма, норепинефрин (но не и адреналин!), За намаляване на тежестта на екстрапирамидните нарушения - централни антихолинергични и антипаркинсонови лекарства.

Начин на приложение

В / в, в / м и отвътре.

Предпазни мерки за веществото халоперидол

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с свързана с деменция психоза. Според Администрацията по храните и лекарствата (FDA) 1 антипсихотичните лекарства увеличават смъртността при пациенти в напреднала възраст при лечение на психоза, свързана с деменция. Анализ на 17 плацебо-контролирани проучвания (с продължителност 10 седмици) при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, показва увеличение на смъртността, свързано с приема на наркотици, с 1,6-1,7 пъти в сравнение с пациентите, получаващи плацебо. В типичните 10-седмични контролирани проучвания смъртността, свързана с наркотиците, е около 4,5%, в сравнение с 2,6% в групата на плацебо. Въпреки че причините за смъртта варират, повечето са свързани със сърдечно-съдови проблеми (като сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или пневмония. Наблюдателни проучвания показват, че подобно на атипичните антипсихотици, лечението с конвенционални антипсихотици може също да бъде свързано с повишена смъртност.

Тардивна дискинезия. Както при другите антипсихотици, халоперидолът е свързан с развитието на тардивна дискинезия, синдром, характеризиращ се с неволеви движения (може да се появи при някои пациенти с продължително лечение или да се появи след прекратяване на лекарствената терапия). Рискът от развитие на тардивна дискинезия е по-висок при по-възрастни пациенти с висока доза терапия, особено при жени. Симптомите са постоянни и при някои пациенти необратими: ритмични неволеви движения на езика, лицето, устата и челюстта (например изпъкване на езика, издуване на бузите, изпъкване на устните, неконтролирани дъвкателни движения), понякога те могат да бъдат придружени от неволни движения на крайниците и багажника. С развитието на тардивна дискинезия се препоръчва отнемане на лекарството.

Дистоничните екстрапирамидни разстройства са най-често при деца и млади хора, както и в началото на лечението; може да отшуми в рамките на 24–48 часа след спиране на халоперидол. Паркинсоновите екстрапирамидни ефекти са по-склонни да се развият при възрастни хора и се откриват през първите няколко дни от лечението или при продължителна терапия.

Сърдечно-съдови ефекти. Съобщава се за внезапни смъртни случаи, удължаване на QT интервала и torsades de pointes при пациенти, получаващи халоперидол. Трябва да се внимава при лечение на пациенти с фактори, предразполагащи към удължаване на QT интервала, вкл. електролитен дисбаланс (особено хипокалиемия и хипомагнезиемия), едновременно приложение на лекарства, които удължават QT интервала. При лечение с халоперидол е необходимо редовно да се проследява ЕКГ, кръвната картина и да се оценява нивото на чернодробните ензими. По време на терапията пациентите трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции.

Халоперидол

Халоперидол: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Haloperidol

ATX код: N05AD01

Активна съставка: халоперидол (халоперидол)

Производител: Gedeon Richter (Унгария), Moskhimpharmaceuticals им. Н. А. Семашко (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 19 рубли.

Халоперидол е антиеметично, невролептично и антипсихотично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на халоперидол:

  • Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от 5 mg / ml (в ампули от 1 ml, в контурни пластмасови опаковки (палети) от 5 бр., 1, 2 палети в картонена кутия; в ампули от 1 ml, в блистери от 10 бр.., 1 опаковка в картонена кутия);
  • Разтвор за интрамускулно инжектиране от 5 mg / ml (в ампули от 1 ml с ампулен нож, 10 бр. В картонена кутия; в 1 ml и 2 ml ампули, в блистери 5 бр., 1, 2 опаковки в картонена кутия; в ампули от 2 ml, в контурни пластмасови опаковки (палети), 5 бр., 1, 2 палети в картонена кутия);
  • Таблетки: 1 mg (във флакони от 40 бр., 1 бутилка в картонена кутия; в блистери от 10 бр., 3 блистера в картонена кутия; 20 бр. В блистерни опаковки, 2 опаковки в картонена кутия); 1,5 mg (10 бр. В блистери, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 опаковки в картонена кутия; 20 или 30 бр. В блистери, 1, 2, 3 опаковка в картонена кутия; 25 бр. в блистерни опаковки, 2 опаковки в картонена кутия; 50 бр. в блистерни опаковки, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 опаковки в картонена кутия; в буркани (буркани) от 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 бр., по 1 кутия в опаковъчна хартия; в бутилки (флакони) от 100, 500, 1000 бр., 1 бутилка в картонена кутия; в полимерен контейнер 10, 20, 30, 40, 50, 100 бр., 1 контейнер в картонена кутия); 2 mg (в кутии (буркани) от 25 бр., 1 кутия в картонена кутия); 5 mg (в блистери от 10 бр., 3 или 5 блистера в картонена кутия; 10 бр. В блистери, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 опаковки в картонена кутия; всеки 15 бр. В блистерни опаковки, 2 опаковки в картонена кутия; 20 или 30 бр. В блистерни опаковки, 1, 2, 3 опаковки в картонена кутия; 50 бр. В блистерни опаковки по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 опаковки в картонена кутия; във флакони (бутилки) от 30, 100, 500, 1000 бр., 1 бутилка в картонена кутия; в кутии от 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 бр., По 1 кутия в опаковъчна хартия; в полимерен съд, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 бр., 1 съд в картонена кутия); 10 mg (10 бр. В блистери, 2 опаковки в картонена кутия; във флакони от 20 бр., 1 бутилка в картонена кутия).

1 таблетка съдържа:

  • Активно вещество: халоперидол - 1; 1,5; 2; 5 или 10 mg;
  • Спомагателни компоненти: картофено нишесте, лактоза монохидрат (млечна захар), медицински желатин, талк, магнезиев стеарат.

Съставът на 1 ml инжекционен разтвор включва:

  • Активна съставка: халоперидол - 5 mg;
  • Спомагателни компоненти: млечна киселина; вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Халоперидол, производно на бутирофенона, е антипсихотик (невролептик). Има изразени антипсихотични, седативни и антиеметични ефекти, в малки дози осигурява активиращ ефект. Причинява екстрапирамидни нарушения. На практика няма антихолинергично действие. Успокоителният ефект на лекарството се осигурява поради механизма на блокада на α-адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол, антиеметичния ефект поради блокадата на допамин D2-рецептори на хеморецепторната задействаща зона. С блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса се проявява хипотермичният ефект и галактореята.

В случай на продължителна употреба, ендокринният статус се променя, производството на пролактин се увеличава, производството на гонадотропни хормони в предната част на хипофизата намалява.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, 60% от халоперидол се абсорбира, максималната плазмена концентрация се достига след 3 часа. Обемът на разпределение е 18 l / kg. 92% се свързва с плазмените протеини. Лесно прониква през кръвно-мозъчните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера.

Той се метаболизира в черния дроб с ефект на първо преминаване. Изоензимите CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 участват в метаболизма на лекарството. Това е инхибитор на CYP2D6. Не са открити активни метаболити. Когато се приема през устата, елиминационният полуживот е 24 часа (12 до 37 часа).

Екскретира се с жлъчката (15%) и урината (40%, с 1% непроменен). Екскретира се в кърмата.

Показания за употреба

Показания за халоперидол:

  • Хронични и остри психотични разстройства, включително шизофрения, епилептични, маниакално-депресивни и алкохолни психози;
  • Психомоторна възбуда, халюцинации и заблуди от различен произход;
  • Хорея от Хънтингтън;
  • Възбудена депресия;
  • Олигофрения;
  • Заекване;
  • Поведенчески разстройства в детска и напреднала възраст (включително детски аутизъм и хиперреактивност при деца);
  • Болест на Турет;
  • Хълцане и повръщане (упорито и устойчиво на терапия);
  • Психосоматични разстройства;
  • Гадене и повръщане по време на химиотерапия (лечение и профилактика).

Противопоказания

  • Тежка токсична депресия на централната нервна система, причинена от лекарства;
  • Болести на централната нервна система, придружени от симптоми на екстрапирамидни разстройства, истерия, депресия, кома с различна етиология;
  • Бременност и кърмене;
  • Деца под 3 години;
  • Свръхчувствителност към лекарствени компоненти и други производни на бутирофенона.

Според инструкциите, Haloperidol трябва да се използва с повишено внимание при следните заболявания / състояния:

  • Глаукома със затворен ъгъл;
  • Епилепсия;
  • Сърдечно-съдови заболявания със симптоми на декомпенсация, нарушения на проводимостта на миокарда, увеличаване на QT интервала или риск от увеличаване на QT интервала (включително хипокалиемия и едновременна употреба с лекарства, които могат да увеличат QT интервала);
  • Бъбречно и / или чернодробно увреждане;
  • Дихателна и белодробна сърдечна недостатъчност, включително хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и остри инфекциозни заболявания;
  • Тиреотоксикоза;
  • Хроничен алкохолизъм;
  • Хиперплазия на простатата със задържане на урина;
  • Едновременна употреба с антикоагуланти.

Инструкции за употреба на халоперидол: метод и дозировка

Халоперидол таблетки се приемат през устата, 30 минути преди хранене. Единична начална доза за възрастни е 0,5-5 mg, честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. При пациенти в напреднала възраст еднократната доза не трябва да надвишава 2 mg.

В зависимост от отговора на пациентите към терапията, дозата постепенно се увеличава, обикновено до 5-10 mg на ден. По-високи дози (над 40 mg на ден) се използват в някои случаи при липса на съпътстващи заболявания и за кратко време.

За деца дозата обикновено се изчислява въз основа на телесното тегло - 0,025-0,075 mg / kg на ден на 2-3 приема.

При интрамускулно приложение на халоперидол, начална единична доза за възрастни варира от 1 до 10 mg, интервалът между многократните инжекции може да бъде 1-8 часа.

За интравенозно приложение Haloperidol се предписва в еднократна доза от 0,5-50 mg, дозата с многократно приложение и честотата на употреба се определят от показанията и клиничната ситуация..

Максималната дневна доза за възрастни за перорално приложение и за интрамускулно приложение е 100 mg на ден.

Странични ефекти

По време на терапията е възможно развитието на нарушения от някои телесни системи:

  • Сърдечно-съдова система: при използване на високи дози халоперидол - тахикардия, артериална хипотония, аритмия, промени в електрокардиограмата (ЕКГ), включително признаци на трептене, камерно мъждене и увеличаване на QT интервала;
  • Централна нервна система: безсъние, главоболие, тревожност, тревожност и страх, възбуда, сънливост (особено в началото на терапията), акатизия, еуфория или депресия, епилептичен припадък, летаргия, развитие на парадоксална реакция (халюцинации, обостряне на психозата); с дългосрочно лечение - екстрапирамидни нарушения, включително тардивна дискинезия, тардивна дистония и злокачествен невролептичен синдром;
  • Храносмилателна система: при използване на лекарството във високи дози - диария или запек, сухота в устата, намален апетит, хипосаливация, повръщане, гадене, чернодробни функционални нарушения до развитието на жълтеница;
  • Ендокринна система: менструални нарушения, болки в млечните жлези, гинекомастия, хиперпролактинемия, повишено либидо, намалена потентност, приапизъм;
  • Хематопоетична система: рядко - агранулоцитоза, левкоцитоза, временна и лека левкопения, тенденция към моноцитоза и лека еритропения;
  • Орган на зрението: ретинопатия, катаракта, зрителна острота и нарушения на акомодацията;
  • Метаболизъм: периферни отоци, хипер- и хипогликемия, повишено изпотяване, хипонатриемия, наддаване на тегло;
  • Дерматологични реакции: подобни на акне и макулопапулозни кожни промени; рядко - алопеция, фоточувствителност;
  • Алергични реакции: рядко - кожен обрив, ларингоспазъм, бронхоспазъм, хиперпирексия;
  • Холинергични ефекти: хипосаливация, сухота в устата, запек, задържане на урина.

Предозиране

Симптоми: скованост на мускулите, треперене, депресия на съзнанието, сънливост, понижаване (в някои случаи, повишаване) на кръвното налягане. В тежки случаи настъпва кома, шок, респираторна депресия.

Лечение на предозиране с перорално приложение: показана е промивка на стомаха, предписва се активен въглен. При респираторна депресия се извършва изкуствена белодробна вентилация. За да се подобри кръвообращението, е показано интравенозно приложение на разтвор на албумин или плазма, норепинефрин. Адреналинът е строго забранен за употреба. За намаляване на екстрапирамидните симптоми се използват антипаркинсонови лекарства и централни антихолинергични лекарства. Диализата е неефективна.

Лечение на предозиране с интравенозно или интрамускулно инжектиране: прекратяване на терапията с невролептици, използване на коректори, интравенозно приложение на разтвор на глюкоза, диазепам, витамини от група В, витамин С, ноотропи, симптоматична терапия.

специални инструкции

Не се препоръчва парентерално приложение на лекарството при деца.

Пациентите в напреднала възраст обикновено се нуждаят от по-ниска начална доза и по-бавна корекция на дозата. Тези пациенти се характеризират с повишена вероятност от развитие на екстрапирамидни нарушения. За да се идентифицират навреме ранните признаци на тардивна дискинезия, се препоръчва внимателно проследяване на състоянието на пациента..

Ако се развие тардивна дискинезия, дозата на халоперидол трябва постепенно да се намалява и да се предписва друго лекарство.

Има данни за възможността за поява по време на терапия на симптоми на безвкусен диабет, обостряне на глаукома, при продължително лечение - тенденция към развитие на лимфомоноцитоза.

При лечение с антипсихотици е възможно развитието на злокачествен невролептичен синдром по всяко време, но най-често това се случва скоро след началото на лекарството или след прехвърляне на пациента от едно невролептично лекарство в друго, след увеличаване на дозата или по време на комбинирана терапия с друго психотропно лекарство.

По време на употребата на халоперидол трябва да се избягва алкохол.

По време на терапевтичния период човек не трябва да се занимава с потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции и повишено внимание..

Приложение по време на бременност и кърмене

Забранено е употребата на халоперидол по показания по време на бременност и кърмене.

Използване от детството

Забранено е използването на халоперидол за лечение на пациенти на възраст под 3 години. При деца над определената възраст парентералното приложение на лекарството трябва да се извършва под специалното наблюдение на лекар. След достигане на терапевтичния ефект се препоръчва да се премине към халоперидол таблетки.

С нарушена бъбречна функция

При тежко бъбречно заболяване лекарството трябва да се използва с повишено внимание..

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно заболяване лекарството трябва да се използва с повишено внимание..

Употреба при възрастни хора

Когато се лекуват пациенти в напреднала възраст, парентералното приложение на халоперидол трябва да се извършва под специалното наблюдение на лекар. След постигане на терапевтичен ефект се препоръчва преминаване към перорално приложение на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на халоперидол с определени лекарства трябва да се вземат предвид възможните последици от такова взаимодействие:

  • Лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система (ЦНС), етанол: респираторна депресия и хипотензивно действие, повишена депресия на ЦНС;
  • Антиконвулсанти: промяна в честотата и / или вида на епилептиформните гърчове, както и намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма;
  • Лекарства, причиняващи екстрапирамидни реакции: увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидни ефекти;
  • Трициклични антидепресанти (включително дезипрамин): намаляване на техния метаболизъм, повишен риск от гърчове;
  • Антихипертензивни лекарства: усилване действието на халоперидол;
  • Лекарства с антихолинергична активност: повишени антихолинергични ефекти;
  • Бета-блокери (включително пропранолол): развитие на тежка артериална хипотония;
  • Косвени антикоагуланти: намаляване на ефекта им;
  • Литиеви соли: развитие на по-изразени екстрапирамидни симптоми;
  • Венлафаксин: повишена плазмена концентрация на халоперидол;
  • Имипенем: развитие на преходна артериална хипертония;
  • Гуанетидин: намаляване на неговия хипотензивен ефект;
  • Изониазид: повишаване на концентрацията му в кръвната плазма;
  • Индометацин: объркване, сънливост;
  • Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма;
  • Метилдопа: объркване, седация, деменция, депресия, замаяност;
  • Карбамазепин: Увеличете скоростта на метаболизма на халоперидол. Възможна проява на симптоми на невротоксичност;
  • Levodopa, перголид: намаляване на терапевтичния им ефект;
  • Хинидин: повишаване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма;
  • Морфин: развитие на миоклонус;
  • Цизаприд: удължаване на QT интервала на ЕКГ;
  • Флуоксетин: развитие на екстрапирамидни симптоми и дистония;
  • Флувоксамин: повишена концентрация на халоперидол в кръвната плазма, придружена от токсични ефекти;
  • Епинефрин: "извращение" на неговото пресорно действие, което води до развитие на тахикардия и тежка артериална хипотония.

Аналози

Аналози на Haloperidol са: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно и сухо място, недостъпно за деца.

  • Инжекционен разтвор - 5 години при температура 15-30 ° C;
  • Таблетки - 3 години при температури до 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за халоперидол

Отзивите за халоперидол са предимно положителни: лекарството има лек ефект и е подходящо за лечение на халюцинаторни разстройства, психоза.

В същото време, поради големия брой сериозни странични ефекти (инхибиране, сънливост, екстрапирамидни нарушения), Haloperidol се счита за остаряло лекарство..

Цена за халоперидол в аптеките

Приблизителната цена за Haloperidol е: 50 таблетки 1,5 mg - 38-50 рубли, 10 ампули 5 mg / ml - 65-75 рубли.